Heksapeptidi-1 on synteettinen lyhytketjuinen peptidi, joka on suunniteltu endogeenisen peptidin ydinfragmentin rakenteellisen optimoinnin avulla. α-melanosyyttejä stimuloiva hormoni (a-MSH).
Se säilyttää α-MSH:n biologisen aktiivisuuden, mutta lisää sen vakautta ja reseptori selektiivisyys aminohapposubstituutioilla (esim, korvataan metioniini Nle:llä ja D-konfiguraatio Phe-asemaan).
Järjestys
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
CAS-numero
/
Molekyylikaava
C41H57N13O6
Molekyylipaino
828.0
Heksapeptidi-1:een liittyvä tutkimus
a-MSH on tärkeä säätelypeptidi in vivo, ja minimaalinen aktiivinen "His-Phe-Arg-Trp"-sekvenssi, joka tarvitaan aktivointiin melanokortiinireseptorit (MCR:t) on määritelty 1.
Heksapeptidi-1 on jatke yllä olevasta ydinsekvenssistä, jossa Nle ja Ala on lisätty siihen NH(₂)-päätepiste, tuloksena on seuraavanlainen heksapeptidirakenne: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2.
Tämä malli ei ainoastaan säilytä kriittisiä signalointisekvenssejä, vaan myös kasvaa hydrofobisuus Nle:n kanssa ja parantaa D-Phe:n entsymaattista stabiilisuutta, täten sillä on parantunut aktiivisuus ja pidempi puoliintumisaika sekä in vitro että in vivo verrattuna alkuperäisen fragmentin vastaavaan.
Seurauksena, Heksapeptidi-1 on olennainen työkalumolekyyli MCR-toiminnan ja siihen liittyvien terapeuttisten indikaatioiden tutkimiseen.
Heksapeptidi-1 vaikuttaa pääasiassa melanokortiinireseptoriperheeseen (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Näistä, MC1R ilmentyy runsaasti ihon melanosyyteissä, keratinosyytit ja immuunisolut ja on keskusreseptori, joka säätelee ihon pigmentaatiota, tulehdus ja este.
(1).Melaniinin tuotannon valvonta
MC1R-agonistina, Heksapeptidi-1 kiinnittyy MC1R:ään aktivoidakseen adenylaattisyklaasin-leiri-PKA-signalointireitti.
Tämä puolestaan lisää aktiivisuutta tyrosinaasi, mikä nopeuttaa melaniinin synteesiä ja kuljetusta.
Tämä kaksoismekanismi mahdollistaa sen soveltamisen kahdessa näennäisesti vastakkaisessa kosmeettisessa tarkoituksessa: ihon vaalentaminen ja keinotekoinen rusketus.
Vain pigmentoituneilla alueilla, sitä voidaan käyttää vähentämään täplien riskiä, yhdistettynä muihin vaaleneviin aineisiin tietyissä pitoisuuksissa (arbutiini ja c-vitamiini).
Kohtuullinen käyttö, toisaalta, auttaa sinua saamaan pehmeän auringonsuudelman ilmeen rusketuksen aikana.
(2)Anti-inflammatorinen ja immuunimodulaatio
MC1R-aktivaatio myös estää NF-κB liittyvät tulehdukselliset signalointireitit, jotka, puolestaan, vähentää tulehdusta edistävien tekijöiden tuotantoa (esim., TNF-a, IL-6) UV- tai kemiallisten ärsykkeiden aiheuttaman punoituksen ja ärsytyksen parantamiseksi iholla.
Lisäksi, Heksapeptidi-1 säätää iholla olevien immuunisolujen toimintaa auttamaan vaurioituneiden ihoesteiden palauttamisessa.
Siksi se sopii herkälle iholle ja toimenpiteiden jälkeisille korjaustuotteille.
(3).Palautus ja ryppyjä ehkäisevä
Heksapeptidi-1:n on osoitettu lisäävän säätelyä E-kadheriini ilmaisua viimeaikaisissa tutkimuksissa, joka edistää keratinosyyttien välistä adheesiota, ja nopeuttaa ihon palautumista.
Samaan aikaan, se myös aktivoituu fibroblastit epäsuorasti cAMP-signalointireitin kautta kollageenin ja elastiinin muodostumisen stimuloimiseksi.
Tämä lisää ihon joustavuutta ja minimoi juonteita, roikkuu muun ikääntymistä ehkäisevän vaikutuksen saavuttamiseksi.
Heksapeptidi-1 on yhdistelmä rakennebiologiaa ja dermatologiaa.
Luonnollisen α-MSH:n ydinsekvenssin rationaalisella muuntamisella, tämä lyhyt peptidi, jossa on kirkastumista, tulehdusta ehkäisevät korjaus- ja ikääntymistä estävät monitoimilaitteet.
Sen löytö tarjoaa vaihtoehdon nykyisin saatavilla oleville kosmeettisille ainesosille ja esittelee uusia strategioita pigmenttihäiriöiden hoitoon., valokuvauksen ikääntyminen, ja ihon herkkyys.
COA
HPLC
MS





