NA Selank Amidaatilla on parantunut molekyylistabiilisuus ja in vivo farmakokineettinen profiilia N-päätteen kaksoismodifikaatiostrategian kautta asetylointi ja C-terminaalinen amidointi perustuu alkuperäiseen rakenteeseen Selank.
Tämä johtaa pidentyneeseen puoliintumisaikaan, tehostettu veri-aivoeste tunkeutumistehokkuus, ja pitkittynyt bioaktiivisuus sekä molekyyli- että eläinmalleissa.
Lisäksi, NA Selank Amidate on voimakas immunomodulaatio ja stressin vastaista toimintaa.
Järjestys
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
CAS-numero
/
Molekyylikaava
C35H60N12O9
Molekyylipaino
792.94
NA Selank Amidaten tutkimus
1.Säilytetty ja parannettu tehokkuus
Tehokkuuden kannalta,NA Selank Amidate säilyttää kaikki Selankin ominaisuudet, säätelevät gamma-aminovoihappo (GABA) neurotransmissiota aivoissa samalla kun ne moduloivat dopaminerginen ja serotonerginen järjestelmät toimittamaan erinomaisia anksiolyyttinen ja masennuslääke tehosteita.
Se osoittaa myös paremman tehokkuuden kuin Selank kognitiivisten ja neuroprotektiivisten toimintojen parantamisessa, tuottavat selviä positiivisia vaikutuksia oppimiseen, muisti, ja huomiota.
2.Anksiolyyttiset ja mielialaa vakauttavat vaikutukset
Pitoisuudesta riippuvaisella ja alatyypistä selektiivisellä tavalla, NA Selank Amidate allosteerisesti moduloi the GABA-A-reseptori tehostamalla GABA:n sitoutumistehoa reseptoriinsa tai tehostamalla kloridi-ionikanava avautumistehokkuus.
Tämä lisää merkittävästi estoääntä keskeisissä aivopiireissä, tuottaa merkittäviä anksiolyyttisiä vaikutuksia.
Lisäksi, tämän ahdistusta lievittävän vaikutuksen sivuvaikutukset ovat huomattavasti lievempiä kuin tavanomaisten ahdistusta lievittävien lääkkeiden sivuvaikutukset, tekee NA Selank Amidatesta houkuttelevamman mielialaa stabiloivan yhdisteen.
3.Kognitiivinen tehostaminen ja neurosuojaus
NA Selank Amidate aktivoituu suoraan BDNF geenin transkriptio indusoimalla fosforylaatio promoottorin sijainnista CREB transkriptiotekijä ja histoni H3:n asetylaatio, BDNF:n lisääminen mRNA tasot 3,2-kertaiset hippokampuksen hammaskiven jyvässoluissa ja prefrontaalisen aivokuoren pyramidaalisissa hermosoluissa ja proteiinin eritys 2,8-kertaisesti 24 tuntia.
Tämä aktivoi TrkB reseptorin signalointireitti alavirtaan, indusoimalla Ras-MAPK:ta ja PI3K-laki kaskadi kasvaa dendriittinen selkäranka tiheys 39%, lisäävät synaptofysiinin ilmentymistä säätelemällä 45%, ja palauttaa LTP-amplitudi perusviivalle.
Tämä estää onnistuneesti stressin aiheuttaman aivotursoalueen hermosoluvamman ja kognitiivisen heikkenemisen, osoittavat selkeitä neuroprotektiivisia ominaisuuksia.
4.Immunomoduloivat ja stressin vastaiset vaikutukset
NA Selank Amidate on enkefaliinia hajottavan entsyymin kilpaileva estäjä, suojaa endogeenisiä opioidipeptidit alkaen hydrolyysi ja siten nostaa niiden tasoa, samalla kun se estää LPS (lipopolysakkaridi)-indusoi tulehdusta edistävän aineen ilmentyminen sytokiinit mukaan lukien IL-6 ja TNF-a 40-60 % astrosyytit.
NA Selank Amidate myös tukahduttaa NF-KB:n tuman translokaatiota häiritsemällä MyD88-adapteriproteiinin rekrytointia, tarjoaa suojaavan säätelyn hermotulehdusmikroympäristössä.
COA
HPLC
MS
