एन-ग्लूक-लिस की तैयारी और प्रारंभिक जैविक मूल्यांकन([अल18 एफ]उपयोग)-टोका

ऑक्टेरोटाइड और उनके डेरिवेटिव विशेष रूप से सोमैटोस्टैटिन रिसेप्टर से बंध सकते हैं (एसएसटीआर) जो आमतौर पर कई ट्यूमर कोशिकाओं पर अत्यधिक अभिव्यक्त होता है. इसलिए 18F लेबल वाले ऑक्टेरोटाइड और उनके डेरिवेटिव का उपयोग एसएसटीआर पॉजिटिव ट्यूमर की चिकित्सीय प्रभावकारिता के निदान और मूल्यांकन के लिए किया जा सकता है।. एसएसटीआर पॉजिटिव ट्यूमर के निदान के लिए एक नवीन पीईटी जांच का पता लगाने के लिए, एन-ग्लूक-लिस([अल18एफ]उपयोग)-TOCA को एन-ग्लूक-लिस की केलेशन प्रतिक्रिया का उपयोग करके तेजी से और कुशलता से रेडियो-संश्लेषित किया गया था(उपयोग)-Al18F अंश के साथ TOCA, एन-ग्लूक-लिस([अल18एफ]उपयोग)-TOCA के साथ संयुक्त एक ग्लाइकोसिलेटेड ऑक्टेरोटाइड व्युत्पन्न था 1, 4, 7-ट्रायज़ासाइक्लोनोने-1, 4, 7-ट्राइऐसिटिक एसिड(उपयोग). एन-ग्लूक-लिस की लेबलिंग दक्षता([अल18एफ]उपयोग)-टोका है 69% और कुल संश्लेषण समय है 25-30 मिन. रेडियोरासायनिक शुद्धता ख़त्म हो गई है 95% एचएलबी कॉलम शुद्धि के बाद. इन विट्रो में स्थिरता उत्कृष्ट है, और हाइड्रोफिलिसिटी अधिक है (एलजी पी = -4.20 ± 0.09(एन = 3)). सामान्य चूहों में जैव वितरण अध्ययन 2 h इंजेक्शन के बाद n-ग्लूक-लिस का अवशोषण दर्शाता है([अल18एफ]उपयोग)-किडनी में TOCA अधिक होता है ((13.83 ± 3.52)% आईडी/जी(एन = 5)) और लीवर और हड्डी का अवशोषण कम हो जाता है. समैटोस्टैटिन अग्न्याशय रिसेप्टर एक्सप्रेस का अवशोषण अधिक है, तथा रक्त एवं मांसपेशियों की पृष्ठभूमि निम्न होती है. ये प्रारंभिक परिणाम SSTR-पॉज़िटेयर ट्यूमर के निदान के लिए ट्यूमर जांच के रूप में Al18F कॉम्प्लेक्स लेबल ऑक्टेरोटाइड और उनके एनालॉग्स के आगे के अध्ययन के लिए कुछ प्रयोगात्मक आधार प्रदान करते हैं।. (लेखक)