ಮೆಲನೋಟನ್-I (MT-I), ಅಥವಾ ಹೆಚ್ಚು ನಿಖರವಾಗಿ [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, ನ ಅನಲಾಗ್ ಆಗಿದೆ α-MSH (ಮೆಲನೋಸೈಟ್-ಉತ್ತೇಜಿಸುವ ಹಾರ್ಮೋನ್). ರೇಖೀಯ ಟ್ರೈಡೆಕ್ಯಾಪ್ಟೈಡ್, ಇದು ಉತ್ತೇಜಿಸುತ್ತದೆ ಮೆಲನಿನ್ ಆಯ್ದ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯ ಮೂಲಕ ರಚನೆ MC1R (ಮೆಲನೊಕಾರ್ಟಿನ್-1 ಗ್ರಾಹಕ).
ಪ್ರಾಯೋಗಿಕ ಸಾಕ್ಷ್ಯವು ಅದರ ತುಲನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ವಿಷಕಾರಿಯಲ್ಲದ ಮತ್ತು ಕಾರ್ಸಿನೋಜೆನಿಕ್ ಅಲ್ಲದ ಪ್ರೊಫೈಲ್ ಅನ್ನು ಬೆಂಬಲಿಸುತ್ತದೆ, ವಿವೋ ಮತ್ತು ವಿವಿಧ ಇನ್ ವಿಟ್ರೋ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ. ನೈಸರ್ಗಿಕ α-MSH ಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ, ಮೆಲನೋಟನ್-I ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ದೀರ್ಘಾವಧಿಯ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ; ಇದನ್ನು ಯುರೋಪಿಯನ್ ಒಕ್ಕೂಟದಲ್ಲಿ ಯಶಸ್ವಿಯಾಗಿ ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ.
ಅನುಕ್ರಮ
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
CAS ಸಂಖ್ಯೆ
75921-69-6
ಆಣ್ವಿಕ ಸೂತ್ರ
C78H111N21O19
ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ
1646.85
ಮೆಲನೋಟನ್-I ಸಂಶೋಧನೆ
ದಿ ಮೆಲನೊಕಾರ್ಟಿನ್ ವ್ಯವಸ್ಥೆಯು ಐದು ವಿಭಿನ್ನ ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಂದ ಕೂಡಿದೆ (MC1-R ಮೂಲಕ MC5-R), ಮೇಲೆ ತಿಳಿಸಲಾದ ಮೆಲನೊಕಾರ್ಟಿನ್ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ಸ್ (ಪ್ರೊಪಿಯೊಮೆಲನೊಕಾರ್ಟಿನ್/POMC ಪಡೆದ ಪೆಪ್ಟೈಡ್‌ಗಳು), ಮತ್ತು ಎರಡು ಅಂತರ್ವರ್ಧಕ ವಿರೋಧಿಗಳು.
ಮೆಲನೋಟಾನ್-I ಆಯ್ದವಾಗಿ ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಪ್ರಾಥಮಿಕ ಗ್ರಾಹಕವನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ, MC1R. ಕೋರ್ ಅನುಕ್ರಮ (ಹಿಸ್-ಫೆ-ಆರ್ಗ್-ಟಿಆರ್ಪಿ) ಈ ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಪರಸ್ಪರ ಕ್ರಿಯೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗಿದೆ.
ಗ್ರಾಹಕ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯು ಅಂತರ್ಜೀವಕೋಶಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ ಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಅಡೆನೊಸಿನ್ ಮೊನೊಫಾಸ್ಫೇಟ್ (cAMP) ಮತ್ತು ಎಲ್ಲಾ ನಂತರದ PKA-ಅವಲಂಬಿತ ಮಾರ್ಗಗಳು; ಮೆಲನಿನ್-ಸಂಶ್ಲೇಷಿಸುವ ಕಿಣ್ವಗಳು (ಟೈರೋಸಿನೇಸ್ ಒಂದು ಪ್ರಮುಖ ಉದಾಹರಣೆಯಾಗಿದೆ) ಅಂತಿಮವಾಗಿ ಚಟುವಟಿಕೆಯಲ್ಲಿ ಹೆಚ್ಚಾಗುತ್ತದೆ.
ಹೆಚ್ಚಿದೆ ಯುಮೆಲನಿನ್ ಚರ್ಮದ ಒಳಗೆ ಉತ್ಪಾದನೆಯು ವರ್ಧಿತ ವರ್ಣದ್ರವ್ಯವನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ – ನೇರಳಾತೀತ ಮತ್ತು ಗೋಚರ ಬೆಳಕಿನ ಒಳಹೊಕ್ಕು ವಿರುದ್ಧ ಭಾಗಶಃ ಆದರೆ ಮೌಲ್ಯಯುತವಾದ ತಡೆಗೋಡೆ. UV-ಪ್ರೇರಿತ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಆಮ್ಲಜನಕ ಜಾತಿಗಳ ಸ್ಕ್ಯಾವೆಂಜಿಂಗ್ (ಡಿಎನ್ಎ, ಪ್ರೋಟೀನ್, ಮತ್ತು ಲಿಪಿಡ್ ಹಾನಿ) ಯುಮೆಲನಿನ್‌ನಿಂದ ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆ ವಹಿಸಲಾಗಿದೆ ಎಂದು ಸಹ ನಂಬಲಾಗಿದೆ.
ಮೆಲನೋಟಾನ್-I ಈ ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ರಕ್ಷಣಾತ್ಮಕ ಯುಮೆಲನಿನ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುವಲ್ಲಿ ಹೆಚ್ಚಿನ ರಕ್ಷಣಾತ್ಮಕ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ಬೀರಿತು. ಎರಡು ಕುರುಡು ಪ್ರಯೋಗವು ಫೋಟೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಷನ್‌ನ ವಿವಿಧ ನಿಯತಾಂಕಗಳನ್ನು ಅಳೆಯುತ್ತದೆ; ಕಡಿಮೆ ಸನ್ಬರ್ನ್ ಪೀಡಿತ ವಿಷಯಗಳನ್ನು ಸ್ವೀಕರಿಸಲಾಗಿದೆ 3 ಸಬ್ಕ್ಯುಟೇನಿಯಸ್ ಚುಚ್ಚುಮದ್ದಿನ ಚಕ್ರಗಳು.
ಹಿಂದೆ ಹೇಳಿದಂತೆ ಚರ್ಮದ ಮೆಲನಿನ್ ಸಾಂದ್ರತೆಯು ಹೆಚ್ಚಾಗಿದೆ, ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚಿನ ಎಪಿಡರ್ಮಲ್ ಸನ್ಬರ್ನ್ ಕೋಶಗಳನ್ನು ಕಡಿಮೆಗೊಳಿಸಲಾಯಿತು. ಫೋಟೋಪ್ರೊಟೆಕ್ಷನ್, ಕನಿಷ್ಠ ಗಮನಾರ್ಹ ಮಟ್ಟಕ್ಕೆ, UVR ಗೆ ಮಾನವ ಚರ್ಮದ ಒಡ್ಡುವಿಕೆಯ ಪ್ರಮುಖ ಅಂತಿಮ ಗುರಿಯಾಗಿದೆ.
ಮೆಲನೋಟನ್-I ಚರ್ಮದ ವರ್ಣದ್ರವ್ಯವನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ EPP(ಎರಿಥ್ರೋಪೊಯಟಿಕ್ ಪ್ರೊಟೊಪೋರ್ಫೈರಿಯಾ) ರೋಗಿಗಳು, ಫೋಟೊಸೆನ್ಸಿಟಿವಿಟಿಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ತರುವಾಯ ಸಂಬಂಧಿತ ಚರ್ಮದ ನೋವನ್ನು ನಿವಾರಿಸುತ್ತದೆ.; ಫೋಟೋಸೆನ್ಸಿಟೈಜರ್‌ನ ಶೇಖರಣೆ, ಪ್ರೊಟೊಪೋರ್ಫಿರಿನ್ IX, ಗೋಚರ ಬೆಳಕಿಗೆ ಈ ಸೂಕ್ಷ್ಮತೆಯನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ.
ತೆರೆದ ಲೇಬಲ್ ಅಧ್ಯಯನವು ವ್ಯಾಪಿಸಿದೆ 4 ಐದು EPP ವಿಷಯಗಳ ಮೇಲೆ ತಿಂಗಳುಗಳನ್ನು ನಡೆಸಲಾಯಿತು; ಸಬ್ಕ್ಯುಟೇನಿಯಸ್ ಮೆಲನೋಟನ್-I ಇಂಪ್ಲಾಂಟ್‌ಗಳನ್ನು ದಿನದಂದು ನಿರ್ವಹಿಸಲಾಯಿತು 7 ಮತ್ತು ವಾರ 8. ಬೇಸ್ಲೈನ್ಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ, ಚರ್ಮದ ಮೆಲನಿನ್ ಸಾಂದ್ರತೆಯ ಹೆಚ್ಚಳವನ್ನು ಅಳೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ, ಬೆಳಕಿನ ಪ್ರಚೋದನೆಗೆ ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಸುಧಾರಿತ ಸಹಿಷ್ಣುತೆ ಜೊತೆಗೆ – ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಮೆಟ್ರಿಕ್ ಅನ್ನು 'ಸಹಿಸಲಾಗದ ನೋವನ್ನು ತಲುಪುವ ಸಮಯ' ಎಂದು ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ’ ಬೆಳಕಿನ ಅಡಿಯಲ್ಲಿ.
ಯು.ಎಸ್. ಆಹಾರ ಮತ್ತು ಔಷಧ ಆಡಳಿತ (FDA) ಅನುಮೋದಿತ ದೃಶ್ಯ (ಅಫಮೆಲನೋಟೈಡ್), ಮೆಲನೋಟನ್-I ಇಂಪ್ಲಾಂಟ್‌ನ ಪ್ರಸ್ತುತ ರೂಪ, ಈ ಉದ್ದೇಶಕ್ಕಾಗಿ.
ಪೂರ್ವಭಾವಿ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ತುಲನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ವಿಷತ್ವವನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿವೆ (ವಿಟ್ರೊ ಎರಡರಲ್ಲೂ ಪ್ರದರ್ಶಿಸಲ್ಪಟ್ಟಂತೆ ಯಾವುದೇ ಗಮನಿಸಲಾದ ಕಾರ್ಸಿನೋಜೆನೆಸಿಟಿ ಮತ್ತು ಎಲ್ಲಾ ವಿವೋ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಪರೀಕ್ಷಿಸಲಾಗಿದೆ.
ಗಮನಾರ್ಹವಾದ ಚರ್ಮದ ವರ್ಣದ್ರವ್ಯದ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿ ಪ್ರಚೋದನೆಯು ಮೆಲನೋಟನ್-I ನ ಹೆಚ್ಚು ಉತ್ತಮವಾಗಿ ದಾಖಲಿಸಲ್ಪಟ್ಟ ಪರಿಣಾಮಗಳಲ್ಲಿ ಒಂದಾಗಿದೆ.; ಕಳಪೆ ಫೋಟೋಸ್ಪಾನ್ಸಿವ್ ಚರ್ಮದ ಪ್ರಕಾರಗಳು (ಸಂಪೂರ್ಣ ಟ್ಯಾನಿಂಗ್ ವೈಫಲ್ಯವು ಅಂತಿಮ ಹಂತವಾಗಿದೆ) ಅದರಿಂದ ಬಹಳ ಪ್ರಯೋಜನ.
ನೇರಳಾತೀತ ವಿಕಿರಣಕ್ಕೆ ಚರ್ಮದ ವಿಷಕಾರಿ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯ ಕಡಿತವು ನಿಜವಾಗಿದೆ, ಈ ಎಲ್ಲದರ ಅಂತಿಮ ಫಲಿತಾಂಶವನ್ನು ಬಯಸಿದೆ – ಬಿಸಿಲು ಮತ್ತು ಸಂಬಂಧಿತ ಹಾನಿ ಕಡಿಮೆಯಾಗುತ್ತದೆ, ಕನಿಷ್ಠ ಭಾಗಶಃ, ಮೆಲನೋಟನ್-I ಅವರಿಂದ.
COA
HPLC
ಎಂ.ಎಸ್
