เมลาโนตัน-I (เอ็มที-ไอ), หรือแม่นยำยิ่งขึ้น [Nle4,D-เพ7]-α-MSH, เป็นอะนาล็อกของ α-MSH (ฮอร์โมนกระตุ้นการสร้างเม็ดสีเมลาโนไซต์). ไทรเดคาเปปไทด์เชิงเส้น, มันส่งเสริม เมลานิน การก่อตัวผ่านการกระตุ้นแบบเลือกสรรของ เอ็มซี1อาร์ (ตัวรับเมลาโนคอร์ติน-1).
หลักฐานการทดลองสนับสนุนลักษณะที่ค่อนข้างไม่เป็นพิษและไม่เป็นสารก่อมะเร็ง, ทั้งใน vivo และในรุ่น in vitro ต่างๆ. เมื่อเปรียบเทียบกับ α-MSH ตามธรรมชาติ, Melanotan-I มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานขึ้นอย่างมาก; และประสบความสำเร็จในการทำตลาดในสหภาพยุโรป.
ลำดับ
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-เพ-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
หมายเลข CAS
75921-69-6
สูตรโมเลกุล
C78H111N21O19
น้ำหนักโมเลกุล
1646.85
การวิจัยของ Melanotan-I
ที่ เมลาโนคอร์ติน ระบบประกอบด้วยตัวรับที่แตกต่างกันห้าตัว (MC1-R ผ่าน MC5-R), เมลาโนคอร์ตินเปปไทด์ที่กล่าวมาข้างต้น (โปรโอพิโอเมลาโนคอร์ติน/POMC เปปไทด์ที่ได้รับ), และสอง คู่อริภายนอก.
Melanotan-I เลือกจับและกระตุ้นการทำงานของตัวรับหลัก, เอ็มซี1อาร์. ลำดับหลัก (ฮิสเพอาจทรพี) มีหน้าที่รับผิดชอบในการโต้ตอบเฉพาะนี้.
การเปิดใช้งานตัวรับจะนำไปสู่ภายในเซลล์ ไซคลิกอะดีโนซีนโมโนฟอสเฟต (ค่าย) และต่อมาทั้งหมด พีเคเอ-เส้นทางที่ต้องพึ่งพา; เอนไซม์สังเคราะห์เมลานิน (ไทโรซิเนสเป็นตัวอย่างสำคัญ) ก็มีกิจกรรมเพิ่มขึ้นในที่สุด.
เพิ่มขึ้น ยูเมลานิน การผลิตภายในผิวหนังส่งผลให้เกิดการสร้างเม็ดสีเพิ่มขึ้น – อุปสรรคบางส่วนแต่มีคุณค่าต่อรังสีอัลตราไวโอเลตและการทะลุผ่านของแสงที่มองเห็นได้. การกำจัดสายพันธุ์ออกซิเจนปฏิกิริยาที่เกิดจากรังสียูวี (ดีเอ็นเอ, โปรตีน, และความเสียหายของไขมัน) เชื่อกันว่าเป็นสื่อกลางโดยยูเมลานิน.
Melanotan-I ให้ผลการปกป้องสูงสุดในการเพิ่มยูเมลานินในการปกป้องเฉพาะนี้. การทดลองแบบปกปิดสองทางวัดค่าพารามิเตอร์ต่างๆ ของการป้องกันแสงด้วยแสง; ได้รับวิชาที่มีแนวโน้มที่จะถูกแดดเผาต่ำ 3 รอบการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง.
ความหนาแน่นของเมลานินของผิวหนังเพิ่มขึ้นดังที่ได้กล่าวไปแล้ว, และเซลล์ผิวที่ถูกแดดเผาส่วนใหญ่ก็ลดลง. การป้องกันแสง, อย่างน้อยก็ในระดับที่มีนัยสำคัญ, เป็นเป้าหมายสุดท้ายที่สำคัญของการที่ผิวหนังมนุษย์ได้รับรังสี UVR.
Melanotan-I กระตุ้นให้เกิดการสร้างเม็ดสีผิวใน สนพ(เม็ดเลือดแดงโปรโตพอร์ฟีเรีย) ผู้ป่วย, ลดความไวแสงและบรรเทาอาการปวดผิวหนังที่เกี่ยวข้องในเวลาต่อมา⁵ EPP เองเป็นโรคทางพันธุกรรมที่หายาก; การสะสมของสารไวแสง, โปรโตพอร์ไฟริน IX, ทำให้เกิดความไวต่อแสงที่มองเห็นได้.
การศึกษาแบบ open-label ที่ครอบคลุม 4 เดือนดำเนินการในห้าวิชา EPP; การปลูกถ่าย Melanotan-I ใต้ผิวหนังได้รับการบริหารในวันที่กลางวัน 7 และสัปดาห์ 8. เมื่อเทียบกับพื้นฐาน, วัดความหนาแน่นของเมลานินของผิวหนังที่เพิ่มขึ้น, พร้อมด้วยความทนทานต่อการกระตุ้นแสงที่ดีขึ้นอย่างมาก – ตัวชี้วัดเฉพาะที่ใช้คือ 'เวลาที่จะเข้าถึงความเจ็บปวดที่ทนไม่ได้'’ ภายใต้แสงสว่าง.
สหรัฐอเมริกา. สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (อย) ได้รับการอนุมัติจาก Scenesse (อะฟาเมลาโนไทด์), รูปแบบปัจจุบันของการปลูกถ่าย Melanotan-I, เพื่อจุดประสงค์นี้เอง.
การศึกษาพรีคลินิกแสดงให้เห็นความเป็นพิษค่อนข้างต่ำ (ไม่มีการก่อมะเร็งที่สังเกตได้ดังที่แสดงทั้งในหลอดทดลองและการทดสอบในแบบจำลองทั้งหมดในสิ่งมีชีวิต.
การกระตุ้นให้เกิดการสร้างเม็ดสีผิวอย่างมีนัยสำคัญเป็นหนึ่งในผลกระทบที่ได้รับการบันทึกไว้เป็นอย่างดีของ Melanotan-I; ผิวที่ตอบสนองต่อแสงไม่ดี (ความล้มเหลวในการฟอกหนังที่ใกล้เสร็จสมบูรณ์คือจุดสิ้นสุด) ได้รับประโยชน์อย่างมากจากมัน.
การตอบสนองที่เป็นพิษของผิวหนังต่อรังสีอัลตราไวโอเลตลดลงเป็นจริง, ผลลัพธ์อันพึงประสงค์จากทั้งหมดนี้ – การถูกแดดเผาและความเสียหายที่เกี่ยวข้องจะลดลง, อย่างน้อยก็บางส่วน, โดย Melanotan-I.
COA
HPLC
นางสาว
