Melanotan-I (MT-I), tabi diẹ ẹ sii gbọgán [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, jẹ ẹya afọwọṣe ti α-MSH (homonu ti nfa melanocyte). Tridecapeptide laini kan, o nse igbega melanin Ibiyi nipasẹ yiyan ibere ise ti awọn MC1R (melanocortin-1 olugba).
Ẹri idanwo ṣe atilẹyin ti kii ṣe majele ti ati profaili ti kii ṣe carcinogenic, mejeeji ni vivo ati ni ọpọlọpọ awọn awoṣe in vitro. Akawe si adayeba α-MSH, Melanotan-Mo ni igbesi aye idaji gigun ni pataki; o ti wa ni aṣeyọri fun tita ni European Union.
Ọkọọkan
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
Nọmba CAS
75921-69-6
Ilana molikula
C78H111N21O19
Òṣuwọn Molikula
1646.85
Iwadi Of Melanotan-I
Awọn melanocortin eto ti wa ni kq marun ti o yatọ awọn olugba (MC1-R nipasẹ MC5-R), Awọn peptides melanocortin ti a mẹnuba (Proopiomelanocortin/POMC ti ari peptides), ati meji endogenous antagonists.
Melanotan-I yiyan sopọ si ati mu olugba akọkọ ṣiṣẹ, MC1R. Awọn mojuto ọkọọkan (Rẹ-Phe-Arg-Trp) jẹ lodidi fun yi pato ibaraenisepo.
Imuṣiṣẹpọ olugba nyorisi intracellular adenosine monophosphate cyclic (cAMP) ati gbogbo awọn ti o tẹle PKA-awọn ọna ti o gbẹkẹle; awọn enzymu iṣelọpọ ti melanin (tyrosinase jẹ apẹẹrẹ akọkọ) ti wa ni be pọ ni aṣayan iṣẹ-ṣiṣe.
Alekun eumelanin iṣelọpọ laarin awọn abajade awọ ara ni imudara pigmentation – idena apa kan ṣugbọn ti o niyelori lodi si ultraviolet ati ilaluja ina ti o han. Scavenging ti UV-induced ifaseyin atẹgun eya (DNA, amuaradagba, ati ọra bibajẹ) tun gbagbọ pe o jẹ olulaja nipasẹ eumelanin.
Melanotan-I ṣe ipa aabo ti o tobi julọ lori jijẹ eumelanin aabo pato yii. Idanwo afọju ilọpo meji ṣe iwọn ọpọlọpọ awọn aye ti aabo fọto; kekere sunburn prone wonyen gba 3 iyipo ti subcutaneous abẹrẹ.
Iwọn melanin awọ ara pọ si bi a ti sọ tẹlẹ, ati pupọ julọ awọn sẹẹli oorun-oorun epidermal ti dinku. Photoprotection, o kere si iwọn pataki, jẹ ibi-afẹde opin pataki ti ifihan awọ ara eniyan si UVR.
Melanotan-I nfa pigmentation awọ ara sinu EPP(Erythropoietic Protoporphyria) alaisan, Dinku awọn ifọkansi fọto ati lẹhinna dinku irora awọ ara ti o ni nkan ṣe.⁵ EPP funrararẹ jẹ rudurudu jiini toje; ikojọpọ ti fotosensitizer, protoporphyrin IX, fa ifamọ yii si imọlẹ ti o han.
Iwadi aami-ìmọ ti n tan kaakiri 4 osu ti a waiye lori marun EPP koko; Awọn aranmo Melanotan-I subcutaneous ni a nṣakoso ni Ọjọ 7 ati Osu 8. Akawe si ipetele, ilosoke ninu iwuwo melanin awọ ara ni a wọn, pẹlú pẹlu significantly dara si ifarada si ina fọwọkan – metiriki kan pato ti a lo ni ‘akoko lati de irora ti ko le farada’ labẹ itanna.
U.S. Ounje ati Oògùn ipinfunni (FDA) ti a fọwọsi Scenesse (afamelanotide), awọn ti isiyi fọọmu ti Melanotan-I afisinu, fun idi eyi gan-an.
Awọn ijinlẹ iṣaaju ti ṣe afihan majele ti o kere pupọ (ko si carcinogenicity ti a ṣe akiyesi bi a ti ṣe afihan ninu mejeeji in vitro ati gbogbo idanwo ni awọn awoṣe vivo.
Ifilọlẹ imunadoko ti pigmenti awọ pataki jẹ ọkan ninu awọn ipa ti o ni akọsilẹ daradara diẹ sii ti Melanotan-I; ko dara photoresponsive ara orisi (sunmọ pipe soradi ikuna jije opin ojuami) anfani pupọ lati ọdọ rẹ.
Idinku idahun majele ti awọ ara si itankalẹ ultraviolet jẹ otitọ, abajade ipari ti gbogbo eyi – sunburn ati awọn ibajẹ ti o jọmọ dinku, o kere ju apakan, nipasẹ Melanotan-I.
COA
HPLC
MS
