脂肪肽(又名 FTPP 或促性腺激素肽)能杀死脂肪细胞,方法很简单,就是针对这些细胞的血液供应。有趣的是,脂肪肽能够将脂肪细胞中的血管与身体其他部位的血管区分开来,因此具有高度的选择性。在猴子身上进行的研究表明,脂肪肽不仅能减轻体重,还能提高胰岛素敏感性,抵消 2 型糖尿病的一些影响。
序列
Cys-Lys-Gly-Gly-Arg-Ala-Lys-Asp-Cys-Gly-Gly--(Lys-Leu-Ala-Lys-Leu-Ala-Lys)2
化学文摘社编号
62568-57-4
分子式
C152H252N44O42
分子量
2611.41
1.阿迪波特与减肥
阿迪波特于2011年研发成功并进入第一阶段临床试验,以研究其杀死脂肪细胞的能力。对恒河猴进行的试验表明,阿迪肽可导致白色脂肪组织(脂肪)血管中的靶细胞凋亡。没有血液供应,脂肪细胞就会死亡。最终结果是体重迅速减轻,体重指数(BMI)迅速下降,胰岛素抵抗特征得到改善。有趣的是,脂肪肽治疗和随后的脂肪减少不仅改善了体重,实际上还促进了饮食行为的改变。使用脂肪肽减肥的猴子的食量也有所减少。]
2.脂联素与癌症
抑制素(Inhibin)是脂肪细胞中脂肪连通素可能靶向的一种分子,它与某些类型的癌症有关。众所周知,癌细胞需要大量血液供应才能生长和转移。以癌细胞中的抑制素为靶点的能力可提供针对癌症而不伤害周围组织的先进疗法。
3.脂肪肽和葡萄糖耐量
葡萄糖耐量是指血糖水平高于正常值。这种情况通常通过验血来诊断,并通过检测空腹血糖水平或进行葡萄糖耐量试验来确诊,葡萄糖耐量试验是指摄入一定量的糖,然后测量血糖水平。葡萄糖耐量是糖尿病的替代指标,葡萄糖耐量的增加表明有患糖尿病的倾向。
血糖水平升高可以通过饮食和运动来治疗,但这些方法需要奉献精神和动力。这些方法也需要相当长的时间才能见效。一般来说,大多数糖耐量受损的人会发展成明显的 2 型糖尿病,需要服用二甲双胍等药物,在某些情况下还需要胰岛素。对脂肪连通素的研究表明,这种肽能迅速改善葡萄糖耐量,而且不受体重的影响。]后一部分至关重要,因为它表明减少白色脂肪的脂肪连接素能有效降低葡萄糖耐量,而与体重的影响无关。换句话说,重要的是减少脂肪,而不是减轻体重。这些发现不仅为开发糖尿病前期和糖尿病的新疗法开辟了道路,而且有助于阐明和解释导致糖尿病的机制。
关于脂肪连通素是直接导致脂肪减少,还是仅仅减少食物摄入量从而间接导致脂肪减少,还存在一些争论。]脂肪连通素很可能直接导致脂肪减少。支持这一假设的事实是,多肽会导致脂肪细胞密度发生变化,但不会减轻体重;多肽会影响葡萄糖耐量,但不会减轻体重。
COA
高效液相色谱法
MS
- K.F. Barnhart 等人,"一种针对白色脂肪的仿肽药物可使肥胖猴体重减轻并改善胰岛素抵抗,"《科学转化医学》,第 3 卷,第 108 期,第 108ra112 页,2011 年 11 月。Med.》,第 3 卷,第 108 期,第 108ra112 页,2011 年 11 月。
- G. Kolonin、P. K. Saha、L. Chan、R. Pasqualini 和 W. Arap,"通过靶向消融脂肪组织逆转肥胖",《Nat.10, no. 6, pp.
- F.I. Staquicini 等人,"通过癌症患者的直接组合选择绘制血管配体受体图谱",Proc.Natl.Sci. U. S. A., vol. 108, no.46, pp.
- D.-H.Kim 等人,"一种旨在诱导脂肪组织内皮细胞凋亡的多肽对葡萄糖耐量的快速且与体重无关的改善",《糖尿病》,第 61 卷,第 9 期,第 2299-2310 页,2012 年 9 月。
- L.Criscione, "Comment on 'a peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys,'" Sci.Med.》,第 4 卷,第 131 期,第 131le2 页;作者回复 131lr2,2012 年 4 月。
- Barnhart KF、Christianson DR、Hanley PW 等:一种针对白色脂肪的拟肽类药物能减轻肥胖猴的体重并改善其胰岛素抵抗。 科学转化医学.2011;3(108):108ra112. doi:10.1126/scitranslmed.3002621
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