Acetyl Tetrapeptide-15 is derived from endomorphin-2 through an ацетилләшеү modification at its N-terminal тирозин ҡалдыҡ. This specific chemical modification is commonly used to either enhance peptide stability or alter its biological activity.
Endomorphin-2 itself is a well-documented endogenous agonist with high affinity and selectivity for the μ-opioid receptors (MOR) as its defining characteristics. Due to its structural similarity to this parent compound, Acetyl Tetrapeptide-15 is presumed to possess nearly identical biological functions.
The primary, and to date near exclusive, application of this acetylated peptide falls within the cosmetics industry – һиҙгер тире продукттары булып иң таралған миҫал булып тора, уны ҡулланыу әүҙем ингредиент.
Эҙмә-эҙлелек
Ак-Тыр-Про-Фе-Фе-NH2.
CAS номеры
928007-64-1
Молекуляр формула
С34Н39Н5О6.
Молекуляр ауырлыҡ
613.70 г/моль
15-се ацетил тетрапептидты тикшереү
15-се ацетил тетрапептидты эшләү μ-опиоид рецепторҙарын экспрессиялаусы нейрондарҙы ҡуҙғытыу сиген күтәреүҙе маҡсат итеп ҡуя.; эндорфин-юлдар кеүек файҙаланыла. Төрлө тышҡы стимулдарға тире толерантлығын арттырыу һәм ялҡынһыныуҙы кәметергә, тире гиперреактивлығы менән бәйле хроник һәм хатта нейропат ауыртыуҙары теләктәге аҙаҡҡы һөҙөмтә булып тора.
1.Модуляциялау CGRP сығарыу
КГРП (кальцитонин генына бәйле пептид) ялҡынһыныуҙы тыуҙырыусы көслө нейропептид булып тора. Һиҙеү нейрондары уны сығара ., был һиҙгерлектең ике туранан-тура күренеше булып вазодилатация һәм артабанғы ҡыҙарыу/шешеү тора. Тире һиҙгерлеге һәм уның менән бәйле ялҡынһыныу яуаптары кәмендә өлөшләтә медиация CGRP ..
ТРПВ1 рецепторының әүҙемләшеүе (капсаицин, йылы, деполяризациялаусы агенттар барыһы ла триггерҙар булып хеҙмәт итә) уны сығарыуға килтерә. Берлектәге мәҙәниәтле ацетил тетрапептид-15 менән эшкәртелгән һиҙеү нейрондары капсаициндың да, Хлорлы калий . (КСl, йәки калий тоҙо) индуцированный выпуск CGRP – эффекты менән сағыштырырлыҡ булыу., йәки яҡшыраҡ, билдәле ТРПВ1 антагонист капсазепин.
2.μ-опиоид рецепторҙарын әүҙемләштереү
Экстракорпораль анализда: Капсаицин стимуляцияһы моделе сиктәрендә, ацетил тетрапептид-15 культуралы һиҙеү нейрондарында μ-опиоид рецепторҙарына конкурентлы бәйләнгән. Был бәйләнеште раҫлау өсөн опиоид антагонист налоксон ҡулланылған.
Капсаицин үҙе TRPV1 рецепторҙарына бәйләнә, кальций ағымын башлау; Һуңғы CGRP сығарыу һәм ауыртыу сигнал һөҙөмтәһендә эҙләй. ацетил тетрапептид-15 һиҙелерлек кәметкән был капсаицин-стимулированный CGRP сығарыу, the blocking effect of naloxone providing the necessary confirmation of receptor involvement.
Activating these μ-receptors allows acetyl tetrapeptide 15 to negatively modulate sensory neuron activity; pro-inflammatory neuropeptides (CGRP being a prime example) are thus less released. Blocking neurogenic inflammation at its source is an anti-inflammatory end-effect, soothing being another.
3.Clinical Study
A single-blind clinical trial evaluated the ability of acetyl tetrapeptide-15 to reduce skin sensitivity. Increasing concentrations of capsaicin solution were applied to the nasolabial fold (discomfort threshold being the measure of interest), with the contralateral cheek serving as vehicle control.
Repeated applications of the peptide, сәғәттә 0.0015%, twice daily for four days, followed further capsaicin challenges, был сиктең асыҡ һәм үлсәп була торған артыуын күрһәтте.
Әлеге ваҡытта ацетил тетрапептид-15 ҡулланыу әлегә күп осраҡта косметик формулировкалар менән генә сикләнә .. Ядро анти-сенсибилизация был нимә менән тәьмин итә; һиҙгер тире продукттары (бөгөнгө көнгә кәмендә) быны иҫәпкә алырға.
Яныу һәм сәнсеү кәмей ., һәм бер нөктәгә тиклем, бөтә формалары дискомфорт йәки тире һиҙгерлеген нормалаштырыу яҡынса өлгәшергә мөмкин. Яңы актуаль анальгетиктар andor ялҡынһыныуға ҡаршы агенттар логик киләһе аҙым, һәм ацетил тетрапептид-15 киләсәктә дерматология йәки косметика фәндәрендә потенциалға эйә.
COA
ВЭЖХ
М.С.
