Ιστορικό και προκλήσεις
Δεδομένου ότι το πρώτο πεπτίδιο gly-gly συντέθηκε σε 1901, σύνθεση πεπτιδίων έχει υποστεί περισσότερα από 100 χρόνια ανάπτυξης, και ως σημαντικός συμμετέχων στις δραστηριότητες της ζωής, έχει δείξει μεγάλες δυνατότητες στους τομείς της ανακάλυψης και ανάπτυξης φαρμάκων, βιοϋλικά, και καλλυντικά. Οι παραδοσιακές μέθοδοι σύνθεσης πεπτιδίων είναι αναποτελεσματικές, δαπανηρός, και περιβαλλοντικά ρυπογόνα, που περιορίζουν σοβαρά την ευρεία εφαρμογή τους. Η ανάπτυξη αποτελεσματικών, Η πράσινη και οικονομική τεχνολογία σύνθεσης πεπτιδίων έχει γίνει μια επείγουσα πρόκληση. Εδώ, με βάση τη θεωρητική βάση της επιστημονικής έρευνας, εφαρμόζουμε τη θεωρία στην πράξη και υλοποιούμε με επιτυχία την εφαρμογή της τεχνολογίας καταλυτικής σύνθεσης πεπτιδίων στην πραγματική παραγωγή.
Τεχνολογική ανακάλυψη
Διλειτουργικός οργανικός καταλύτης μικρού μορίου: Χρήση συνεργιστικής κατάλυσης θειουρίας-τριτοταγούς αμίνης, Αποφύγαμε επιτυχώς τη συμμετοχή του μετάλλου και συνειδητοποιήσαμε την τεχνολογία πράσινης σύζευξης χωρίς μέταλλο.
- Μοναδικός μηχανισμός αντίδρασης: Η τριτοταγής αμίνη τραβά το υδρογόνο για να βελτιώσει την πυρηνοφιλικότητα της αμινομάδας, και η άκαμπτη δομή της θειουρίας πραγματοποιεί τη λειτουργία σύλληψης της αμινομάδας, πραγματοποιώντας έτσι την κατάλυση σταθερού σημείου.
- Σημαντικά βελτιωμένη απόδοση ζεύξης: η απόδοση σύζευξης ενός μόνο βήματος υπό συνθήκες υγρής φάσης έχει μειωθεί σε 5 πρακτικά, και η απόδοση σύζευξης είναι τόσο υψηλή όσο 99%.
- Πράσινη τεχνολογία χημείας: Το σύστημα νερού/ιονικού υγρού αντικαθιστά το DMF για τη μείωση των εκπομπών οργανικών αποβλήτων, και το υποπροϊόν είναι μόνο νερό, απλή μετα-επεξεργασία, και κατάλληλο για αντιδραστήρα συνεχούς ροής, πραγματοποιώντας συνεχή σύνθεση πεπτιδίων στην κλίμακα των κιλών.
Σύναψη
Η τεχνολογία σύνθεσης πεπτιδίων που συν-καταλύεται με θειουρία-τριτοταγή αμίνη μπορεί να κατασκευάσει γρήγορα βιβλιοθήκες πεπτιδίων για διαλογή υψηλής απόδοσης, μειώσει σημαντικά το R&Δ κύκλος αντικαρκινικών και αντιιικών φαρμάκων, υποστηρίζουν τη μεγάλης κλίμακας παραγωγή πολύπλοκων πεπτιδίων, και να προωθήσουν περισσότερα πεπτιδικά φάρμακα για να εισέλθουν στην κλινική έρευνα. Μειώνει τη χρήση αντιδραστηρίων και διαλυτών, και μειώνει επιτυχώς το κόστος της σύνθεσης πεπτιδίων, και μπορεί να πραγματοποιήσει γρήγορα τη σύνθεση πεπτιδίων μεγάλης κλίμακας.
