Πενταπεπτίδιο-18 (εμπορική ονομασία Leuphasyl®) είναι ένα συνθετικό τροποποιημένο εγκεφαλίνη αναλογικό που συνδέεται με τους υποδοχείς εγκεφαλίνης στην επιφάνεια των νευρικών κυττάρων.
Ως α νευροδραστικό πεπτίδιο, δείχνει μεγάλη υπόσχεση στον τομέα της αντιγήρανσης για το δέρμα μιμούμενος τη δράση του ενδογενής εγκεφαλίνες.
Το Pentapeptide-18 λειτουργεί με παρόμοιο τρόπο με την βοτουλινική τοξίνη και έχει αποδειχθεί επιτυχές στην εξομάλυνση των λεπτών γραμμών και των ρυτίδων, ενυδατική, σύσφιξη και βελτίωση της ποιότητας του δέρματος.
Αλληλουχία
Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH
Αριθμός CAS
64963-01-5
Μοριακός Τύπος
C29H39N5O7
Μοριακό βάρος
569.65
Πενταπεπτίδιο-18 Σχετική έρευνα
1.Εισαγωγή στις Εγκεφαλίνες και το Σχεδιαστικό Σκεπτικό
Οι εγκεφαλίνες είναι οπιοειδή πεπτίδια που λειτουργούν ως νευροδιαβιβαστές στο κεντρικό νευρικό σύστημα και έχουν ποικίλα αποτελέσματα, συμπεριλαμβανομένης της ρύθμισης της αντίληψης του πόνου και της διάθεσης.
Το Pentapeptide-18 αναπτύχθηκε για την προσομοίωση της δράσης αυτών των ενδογενών νευροπεπτιδίων.
Το δεύτερο αμινοξύ του Pentapeptide-18 είναι η D-αλανίνη, ενώ στην ενδογενή εγκεφαλίνη αυτή τη θέση καταλαμβάνει γλυκίνη (Gly).
Η χρήση αυτού του μη φυσικού D-αμινοξέος προσδίδει ενισχυμένη σταθερότητα στο πεπτίδιο, π.χ., αντίσταση στην υποβάθμιση από πρωτεάσες (προπαντός αμινοπεπτιδάσες) ζωντανός.
Αυτή η αλλαγή αυξάνει τον χρόνο ημιζωής του Pentapeptide-18 στο δέρμα και ως εκ τούτου παρέχει μακροχρόνια αποτελεσματικότητα.
2.Μηχανισμός Δράσης
Ο τρόπος δράσης του Pentapeptide-18 είναι να στοχεύει τον υποδοχέα εγκεφαλίνης στην κυτταρική μεμβράνη των κυττάρων νευρώνων.
Ενεργοποιεί ανασταλτικά Πρωτεΐνες G (Gi) κατά το δέσιμο, η οποία ενεργοποιεί έναν καταρράκτη ενδοκυτταρικής σηματοδότησης που αναστέλλει το κανάλι ασβεστίου που δεσμεύεται από τάση και ανοίγει κανάλια καλίου.
Ο αποκλεισμός της εισροής ασβεστίου καταστέλλει άμεσα συναπτικό κυστίδιο σύντηξη με την πλασματική μεμβράνη και απελευθέρωση ακετυλοχολίνης.
Ο νευροδιαβιβαστής που είναι υπεύθυνος για τη σύσπαση των μυών στη νευρομυϊκή συμβολή είναι ακετυλοχολίνη.
Η μειωμένη απελευθέρωσή του έχει ως αποτέλεσμα μειωμένη διεγερσιμότητα των νευρώνων, που μειώνει την ένταση των μυϊκών συσπάσεων και διευκολύνει τις δυναμικές γραμμές που προκαλούνται από τις κινήσεις του προσώπου.
3.Κλινικές μελέτες για την αποτελεσματικότητα
Μια κλινική σύγκριση μιας κρέμας που περιέχει 0.05 τοις εκατό Pentapeptide-18 και ένα άλλο που περιέχει Ακετυλο εξαπεπτίδιο-3 (Αργυρελίνη) διεξήχθη στις 43 γυναίκες εθελόντριες.
Μετά 28 ημέρες χρήσης, η ομάδα μόνο με πενταπεπτίδιο-18 είχε μέση μείωση στο βάθος των ρυτίδων 11.64%.
Μοιράζεται παρόμοιο αποτέλεσμα με το ακετυλο εξαπεπτίδιο-8 (Αργυρελίνη), αλλά δρα μέσω ενός διακριτού μηχανισμού.
Ο συνδυασμός και των δύο έχει αυξανόμενα αποτελέσματα για την αντιρυτιδική δραστηριότητα.
Το ποσοστό μείωσης των ρυτίδων ήταν 25–47% όταν διαμορφώθηκε για να περιέχει 5% ακετυλο εξαπεπτίδιο-8 (με την επωνυμία Argirelox®).
Ένα περαιτέρω ανοιχτή μελέτη πραγματοποιήθηκε (20 εθελοντές) δοκιμή υψηλότερης συγκέντρωσης (2%) σύνθεση του Pentapeptide-18.
Μετά 28 ημέρες συνεχούς χρήσης, Οι αξιολογήσεις αποτυπωμάτων σιλικόνης έδειξαν α 35% μείωση του βάθους των ρυτίδων στο μέτωπο και α 28% μείωση σε τα πόδια της χήνας ρυτίδες γύρω από τα μάτια⁴.
4.Σύγχρονες Εφαρμογές και Περίληψη
Το Pentapeptide-18 είναι ένα χημικά τροποποιημένο παραγωγό της εγκεφαλίνης, ένα καλά αναγνωρισμένο ενεργό συστατικό στη σύγχρονη αντιγηραντική περιποίηση της επιδερμίδας.
Προστίθεται κυρίως ως αντιρυτιδικό δραστικό σε ορούς, λοσιόν, κρέμες και μάσκες για πιο νεανική εμφάνιση που καταπολεμά τις επιπτώσεις της μυϊκής συστολής.
COA
HPLC
MS
