Pentapeptide-18

五肽-18

五肽-18

五肽-18 (商品名 Leuphasyl®) 是一种合成修饰的脑啡肽类似物,可与神经细胞表面的脑啡肽受体结合.

 

 

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五肽-18 (商品名 Leuphasyl®) 是一种合成改性的 脑啡肽 模拟 与神经细胞表面的脑啡肽受体结合.

作为一个 神经活性肽, 它通过模仿的作用在皮肤抗衰老领域显示出巨大的前景 内源性的 脑啡肽.

Pentapeptide-18 的作用方式与肉毒杆菌毒素类似,已被证明可以成功抚平细纹和皱纹, 保湿, 紧致并改善肤质.

顺序

酪氨酸-D-丙氨酸-甘氨酸-苯丙氨酸-亮氨酸-OH

CAS 号

64963-01-5

分子式

C29H39N5O7

分子量

569.65

五肽18相关研究

1.脑啡肽简介和设计原理

脑啡肽是 阿片肽 其功能为 神经递质 在 中枢神经系统 并且有不同的效果, 包括调节疼痛感知和情绪.

Pentapeptide-18 的开发是为了模拟这些内源性神经肽的作用.

Pentapeptide-18的第二个氨基酸是D-丙氨酸, 而在内源性脑啡肽中,这个位置被 甘氨酸 (甘氨酸).

这种非天然 D-氨基酸的使用增强了肽的稳定性, 例如, 抗降解性 蛋白酶 (尤其 氨肽酶) 活.

这种改变延长了 Pentapeptide-18 在皮肤中的半衰期,从而提供更持久的功效.

2.作用机制

Pentapeptide-18的作用方式是靶向神经元细胞膜上的脑啡肽受体.

它激活抑制 G蛋白 (吉) 绑定后, 它触发细胞内信号级联,抑制电压门控钙通道并打开 钾通道.

钙内流的阻断直接抑制 突触小泡 与质膜融合并释放乙酰胆碱.

负责神经肌肉接头处肌肉收缩的神经递质是 乙酰胆碱.

它的释放量减少导致 兴奋性 神经元的, 减轻肌肉收缩的强度,缓解面部运动引起的动态线条.

3.功效临床研究

含有以下成分的乳膏的临床比较 0.05 % Pentapeptide-18 和另一个含有 乙酰六肽-3 (六胜肽) 进行于 43 女性志愿者.

后 28 使用天数, 仅使用五肽 18 的组皱纹深度平均减少 11.64%.

它与乙酰六肽-8 具有相似的结果 (六胜肽), 但通过独特的机制起作用.

两者结合可增强抗皱活性.

当其配方中含有以下成分时,皱纹减少率为 25-47%: 5% 乙酰六肽-8 (品牌为 Argirelox®).

进一步 开放标签研究 进行了 (20 志愿者) 测试更高浓度 (2%) Pentapeptide-18 的配方.

后 28 连续使用天数, 硅胶印模评估显示 35% 额头皱纹深度减少, 28% 减少 鱼尾纹 眼周皱纹⁴.

4.现代应用和总结

Pentapeptide-18 是一种经过化学修饰的 衍生物 脑啡肽, 现代抗衰老护肤品中公认的活性成分.

它主要作为抗皱活性成分添加到精华液中, 乳液, 面霜和面膜可让您看起来更年轻,并对抗肌肉收缩的影响.

COA

高效液相色谱法

多发性硬化症

顺序:

酪氨酸-D-丙氨酸-甘氨酸-苯丙氨酸-亮氨酸-OH

中科院:

64963-01-5

分子量:

569.65 克/摩尔

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