Pentapeptide-18 (nom commercial Leuphasyl®) est un synthétique modifié enképhaline analogique qui se lie aux récepteurs de l'enképhaline à la surface des cellules nerveuses.
En tant que peptide neuroactif, il s'avère très prometteur dans le domaine de l'anti-âge pour la peau en imitant l'action de endogène enképhalines.
Le pentapeptide-18 agit de la même manière que la toxine botulique et s'est avéré efficace pour lisser les rides et ridules., hydratant, raffermir et améliorer la qualité de la peau.
Séquence
Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH
Numéro CAS
64963-01-5
Formule moléculaire
C29H39N5O7
Poids moléculaire
569.65
Recherche connexe au pentapeptide-18
1.Introduction aux enképhalines et justification de la conception
Les enképhalines sont peptides opioïdes qui fonctionnent comme neurotransmetteurs dans le système nerveux central et ont des effets divers, y compris la modulation de la perception de la douleur et de l'humeur.
Le Pentapeptide-18 a été développé pour simuler l'action de ces neuropeptides endogènes.
Le deuxième acide aminé du Pentapeptide-18 est la D-alanine, tandis que dans l'enképhaline endogène, cette position est occupée par glycine (Gly).
L'utilisation de cet acide D-aminé non naturel confère une stabilité accrue au peptide, par ex., résistance à la dégradation par protéases (en particulier aminopeptidases) vivant.
Cette altération augmente la demi-vie du Pentapeptide-18 dans la peau et permet donc une efficacité plus durable.
2.Mécanisme d'action
Le mode d'action du Pentapeptide-18 consiste à cibler le récepteur de l'enképhaline sur la membrane cellulaire des cellules neuronales..
Il active les inhibiteurs Protéines G (Gi) lors de la liaison, qui déclenche une cascade de signalisation intracellulaire qui inhibe le canal calcique voltage-dépendant et ouvre canaux potassiques.
Le blocage de l'afflux de calcium supprime directement vésicule synaptique fusion avec la membrane plasmique et libération d'acétylcholine.
Le neurotransmetteur responsable de la contraction musculaire au niveau de la jonction neuromusculaire est acétylcholine.
Sa libération réduite entraîne une diminution excitabilité des neurones, ce qui diminue l'intensité des contractions musculaires et atténue les lignes dynamiques causées par les mouvements du visage.
3.Études cliniques sur l'efficacité
Une comparaison clinique d'une crème contenant 0.05 pour cent de Pentapeptide-18 et un autre contenant Acétyl Hexapeptide-3 (Argireline) a été menée le 43 femmes bénévoles.
Après 28 jours d'utilisation, le groupe Pentapeptide-18 uniquement présentait une diminution moyenne de la profondeur des rides de 11.64%.
Il partage un résultat similaire avec l'acétyl hexapeptide-8 (Argireline), mais agit via un mécanisme distinct.
La combinaison des deux a des effets croissants sur l’activité antirides.
Le taux de réduction des rides était de 25 à 47 % lorsqu'il était formulé pour contenir 5% acétyle hexapeptide-8 (sous la marque Argirelox®).
Un autre étude ouverte a été réalisé (20 bénévoles) tester une concentration plus élevée (2%) formulation du Pentapeptide-18.
Après 28 jours d'utilisation continue, les évaluations des empreintes au silicone ont montré un 35% diminution de la profondeur des rides sur le front et une 28% diminution de pattes d'oie rides autour des yeux⁴.
4.Applications modernes et résumé
Le pentapeptide-18 est un composé chimiquement modifié dérivé d'enképhaline, un actif reconnu dans les soins anti-âge modernes.
Il est principalement ajouté comme actif anti-rides aux sérums., lotions, crèmes et masques pour une apparence plus jeune qui combat les effets de la contraction musculaire.
COA
HPLC
MS
