ペンタペプチド-18

ペンタペプチド-18 関連研究

1.エンケファリンの概要と設計理論的根拠

エンケファリンは、 オピオイドペプチド として機能する 神経伝達物質 で 中枢神経系 そして様々な効果をもたらします, 痛みの知覚と気分の調節を含む.

ペンタペプチド-18 は、これらの内因性神経ペプチドの作用をシミュレートするために開発されました。.

ペンタペプチド-18 の 2 番目のアミノ酸は D-アラニンです, 一方、内因性エンケファリンでは、この位置は グリシン (グライ).

この非天然 D-アミノ酸の使用により、ペプチドの安定性が向上します。, 例えば, による劣化に対する耐性 プロテアーゼ (特に アミノペプチダーゼ) 生きている.

この変化により、皮膚におけるペンタペプチド-18の半減期が延長されるため、効果がより長く持続します。.

2.作用機序

ペンタペプチド-18 の作用機序は、ニューロン細胞の細胞膜上のエンケファリン受容体を標的とすることです。.

抑制性を活性化します Gタンパク質 (ぎ) 結合時, これは、電位依存性カルシウムチャネルを阻害して開く細胞内シグナル伝達カスケードを引き起こします。 カリウムチャネル.

カルシウムの流入を遮断することで直接的に抑制します。 シナプス小胞 細胞膜との融合とアセチルコリンの放出.

神経筋接合部での筋収縮に関与する神経伝達物質は、 アセチルコリン.

放出量の減少により、 興奮性 ニューロンの, 筋肉の収縮の強さを軽減し、顔の動きによって引き起こされるダイナミックなラインを緩和します。.

3.有効性に関する臨床研究

を含むクリームの臨床比較 0.05 パーセントのペンタペプチド-18 と別のものを含む アセチルヘキサペプチド-3 (アルジルリン) に実施されました 43 女性ボランティア.

後 28 使用日数, ペンタペプチド-18のみのグループでは、しわの深さが平均で減少しました。 11.64%.

アセチルヘキサペプチド-8と同様の結果を共有します (アルジルリン), しかし、別のメカニズムを介して作用します.

両方の組み合わせにより、抗シワ効果が高まります。.

を配合した場合のシワ軽減率は25～47％でした。 5% アセチルヘキサペプチド-8 (Argirelox® というブランド名).

さらに 非盲検試験 実施されました (20 ボランティア) より高い濃度をテストする (2%) ペンタペプチド-18の製剤.

後 28 連続使用日数, シリコーン印象評価では、 35% 額のしわの深さが減少し、 28% の減少 カラスの足跡 目の周りのシワ⁴.

4.最新のアプリケーションと概要

ペンタペプチド-18 は化学的に修飾されたものです。 派生関数 エンケファリンの, 現代のアンチエイジングスキンケアにおいてよく知られた有効成分.

主に抗シワ活性物質として血清に添加されます。, ローション, 筋肉の収縮の影響を抑え、より若々しい外観を実現するクリームとマスク.