Pentapéptido-18 (nombre comercial Leuphasyl®) es un sintético modificado encefalina cosa análoga que se une a los receptores de encefalina en la superficie de las células nerviosas.
como un péptido neuroactivo, Es muy prometedor en el ámbito del antienvejecimiento de la piel al imitar la acción de endógeno encefalinas.
El pentapéptido-18 actúa de manera similar a la toxina botulínica y se ha demostrado que tiene éxito para suavizar las líneas finas y las arrugas., hidratante, reafirmar y mejorar la calidad de la piel.
Secuencia
Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH
Número CAS
64963-01-5
Fórmula molecular
C29H39N5O7
Peso molecular
569.65
Investigación relacionada con el pentapéptido-18
1.Introducción a las encefalinas y fundamento del diseño
Las encefalinas son péptidos opioides que funcionan como neurotransmisores en el sistema nervioso central y tener diversos efectos, incluyendo la modulación de la percepción del dolor y el estado de ánimo.
El pentapéptido-18 fue desarrollado para simular la acción de estos neuropéptidos endógenos.
El segundo aminoácido del pentapéptido-18 es la D-alanina., mientras que en la encefalina endógena esta posición la ocupa glicina (Gly).
El uso de este D-aminoácido no natural confiere una mayor estabilidad al péptido., p.ej., resistencia a la degradación por proteasas (En particular aminopeptidasas) vivo.
Esta alteración aumenta la vida media del pentapéptido-18 en la piel y, por tanto, proporciona una eficacia más duradera..
2.Mecanismo de acción
El modo de acción del pentapéptido-18 es apuntar al receptor de encefalina en la membrana celular de las células neuronales..
Activa inhibidores Proteínas G (Soldado americano) al atar, que desencadena una cascada de señalización intracelular que inhibe el canal de calcio dependiente de voltaje y abre canales de potasio.
El bloqueo de la entrada de calcio suprime directamente vesícula sináptica Fusión con la membrana plasmática y liberación de acetilcolina..
El neurotransmisor responsable de la contracción muscular en la unión neuromuscular es acetilcolina.
Su liberación reducida resulta en una disminución excitabilidad de las neuronas, que disminuye la intensidad de las contracciones musculares y alivia las líneas dinámicas causadas por los movimientos faciales.
3.Estudios clínicos sobre eficacia
Una comparación clínica de una crema que contiene 0.05 por ciento Pentapéptido-18 y otro que contiene Acetil hexapéptido-3 (Argirelina) se llevó a cabo en 43 mujeres voluntarias.
Después 28 dias de uso, el grupo que solo recibió pentapéptido-18 tuvo una disminución promedio en la profundidad de las arrugas de 11.64%.
Comparte un resultado similar con el acetil hexapéptido-8. (Argirelina), pero actúa a través de un mecanismo distinto.
La combinación de ambos tiene efectos crecientes sobre la actividad antiarrugas..
La tasa de reducción de arrugas fue del 25 al 47% cuando se formuló para contener 5% acetil hexapéptido-8 (con la marca Argirelox®).
Otro estudio abierto se llevó a cabo (20 voluntarios) probando una concentración más alta (2%) formulación de pentapéptido-18.
Después 28 días de uso continuo, Las evaluaciones de impresiones de silicona mostraron una 35% disminución de la profundidad de las arrugas en la frente y una 28% disminución en patas de gallo arrugas alrededor de los ojos⁴.
4.Aplicaciones modernas y resumen
El pentapéptido-18 es un compuesto químicamente modificado. derivado de encefalina, un ingrediente activo bien reconocido en el cuidado de la piel anti-edad moderno.
Se agrega principalmente como activo antiarrugas a los sueros., lociones, cremas y mascarillas para una apariencia más juvenil que combaten los efectos de la contracción muscular.
COA
HPLC
EM
