पेंटापेप्टाइड-18 (व्यापार नाम Leuphasyl®) एक सिंथेटिक संशोधित है enkephalin अनुरूप जो तंत्रिका कोशिकाओं की सतह पर एन्केफेलिन रिसेप्टर्स को बांधता है.
के तौर पर न्यूरोएक्टिव पेप्टाइड, की क्रिया की नकल करके यह त्वचा के लिए एंटी-एजिंग के क्षेत्र में महान वादा दिखाता है अंतर्जात enkephalins.
पेंटापेप्टाइड-18 बोटुलिनम टॉक्सिन के समान काम करता है और इसे महीन रेखाओं और झुर्रियों को ठीक करने में सफल दिखाया गया है।, हाइड्रेटिंग, त्वचा की मजबूती और गुणवत्ता में सुधार.
अनुक्रम
टायर-डी-अला-ग्लाइ-फे-लेउ-ओएच
सीएएस संख्या
64963-01-5
आण्विक सूत्र
C29H39N5O7
आणविक वजन
569.65
पेंटापेप्टाइड-18 संबंधित अनुसंधान
1.एनकेफेलिन्स और डिज़ाइन तर्क का परिचय
एन्केफेलिन्स हैं ओपिओइड पेप्टाइड्स वह कार्य करता है न्यूरोट्रांसमीटर में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और विविध प्रभाव डालते हैं, जिसमें दर्द की अनुभूति और मनोदशा का मॉड्यूलेशन शामिल है.
पेंटापेप्टाइड-18 को इन अंतर्जात न्यूरोपेप्टाइड्स की क्रिया का अनुकरण करने के लिए विकसित किया गया था.
पेंटापेप्टाइड-18 का दूसरा अमीनो एसिड डी-अलैनिन है, जबकि अंतर्जात एन्केफेलिन में यह स्थान रहता है ग्लाइसिन (ग्लाइ).
इस अप्राकृतिक डी-अमीनो एसिड का उपयोग पेप्टाइड को बढ़ी हुई स्थिरता प्रदान करता है, जैसे, द्वारा क्षरण का प्रतिरोध प्रोटिएजों (विशेष रूप से अमीनोपेप्टाइडेस) जीवित.
यह परिवर्तन त्वचा में पेंटापेप्टाइड-18 का आधा जीवन बढ़ाता है और इसलिए लंबे समय तक चलने वाली प्रभावकारिता प्रदान करता है.
2.कार्रवाई की प्रणाली
पेंटापेप्टाइड-18 की क्रिया का तरीका न्यूरॉन कोशिकाओं की कोशिका झिल्ली पर एनकेफेलिन रिसेप्टर को लक्षित करना है.
यह निरोधात्मक को सक्रिय करता है जी प्रोटीन (गी) बाँधने पर, जो एक इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग कैस्केड को ट्रिगर करता है जो वोल्टेज-गेटेड कैल्शियम चैनल को रोकता है और खुलता है पोटेशियम चैनल.
कैल्शियम प्रवाह की नाकाबंदी सीधे तौर पर दबा देती है अन्तर्ग्रथनी पुटिका प्लाज्मा झिल्ली के साथ संलयन और एसिटाइलकोलाइन की रिहाई.
न्यूरोमस्कुलर जंक्शन पर मांसपेशियों के संकुचन के लिए जिम्मेदार न्यूरोट्रांसमीटर है acetylcholine.
इसके कम रिलीज परिणाम में कमी आई है उत्तेजना न्यूरॉन्स का, जो मांसपेशियों के संकुचन की तीव्रता को कम करता है और चेहरे की गतिविधियों के कारण होने वाली गतिशील रेखाओं को आसान बनाता है.
3.प्रभावकारिता पर नैदानिक अध्ययन
युक्त क्रीम की नैदानिक तुलना 0.05 प्रतिशत पेंटापेप्टाइड-18 और अन्य युक्त एसिटाइल हेक्सापेप्टाइड-3 (Argireline) पर आयोजित किया गया था 43 महिला स्वयंसेवक.
बाद 28 उपयोग के दिन, पेंटापेप्टाइड-18-केवल समूह में झुर्रियों की गहराई में औसत कमी आई 11.64%.
यह एसिटाइल हेक्सापेप्टाइड-8 के समान परिणाम साझा करता है (Argireline), लेकिन एक विशिष्ट तंत्र के माध्यम से कार्य करता है.
दोनों के संयोजन से झुर्रियाँ-रोधी गतिविधि का प्रभाव बढ़ता है.
जब इसे नियंत्रित करने के लिए तैयार किया गया था तब झुर्रियों में कमी की दर 25-47% थी 5% एसिटाइल हेक्सापेप्टाइड-8 (Argirelox® के रूप में ब्रांडेड).
एक और आगे ओपन-लेबल अध्ययन बाहर किया गया (20 स्वयंसेवकों) उच्च सांद्रता का परीक्षण (2%) पेंटापेप्टाइड-18 का निर्माण.
बाद 28 निरंतर उपयोग के दिन, सिलिकॉन इंप्रेशन आकलन से पता चला 35% माथे पर झुर्रियों की गहराई में कमी और a 28% में कमी कौए का पैर आँखों के आसपास झुर्रियाँ⁴.
4.आधुनिक अनुप्रयोग और सारांश
पेंटापेप्टाइड-18 रासायनिक रूप से संशोधित है यौगिक एनकेफेलिन का, आधुनिक उम्र-रोधी त्वचा देखभाल में एक सुप्रसिद्ध सक्रिय घटक.
इसे मुख्य रूप से सीरम में एंटी-रिंकल सक्रिय के रूप में जोड़ा जाता है, लोशन, अधिक युवा दिखने के लिए क्रीम और मास्क जो मांसपेशियों के संकुचन के प्रभावों का मुकाबला करते हैं.
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