Pentapeptide-18

Nghiên cứu liên quan đến Pentapeptide-18

1.Giới thiệu về Enkephalins và cơ sở thiết kế

Enkephalin là peptide opioid chức năng đó như chất dẫn truyền thần kinh trong hệ thống thần kinh trung ương và có tác dụng đa dạng, bao gồm điều chỉnh nhận thức đau và tâm trạng.

Pentapeptide-18 được phát triển để mô phỏng hoạt động của các peptide thần kinh nội sinh này.

Axit amin thứ hai của Pentapeptide-18 là D-alanine, trong khi ở enkephalin nội sinh, vị trí này bị chiếm giữ bởi glyxin (Gly).

Việc sử dụng axit D-amino không tự nhiên này giúp tăng cường tính ổn định cho peptide, ví dụ., khả năng chống suy thoái bởi protease (đặc biệt aminopeptidase) còn sống.

Sự thay đổi này làm tăng thời gian bán hủy của Pentapeptide-18 trong da và do đó mang lại hiệu quả lâu dài hơn.

2.Cơ chế hoạt động

Phương thức hoạt động của Pentapeptide-18 là nhắm vào thụ thể enkephalin trên màng tế bào của tế bào thần kinh.

Nó kích hoạt sự ức chế protein G (gi) khi ràng buộc, kích hoạt một tầng tín hiệu nội bào ức chế kênh canxi phụ thuộc điện áp và mở ra kênh kali.

Sự phong tỏa dòng canxi trực tiếp ngăn chặn túi synap dung hợp với màng sinh chất và giải phóng acetylcholine.

Chất dẫn truyền thần kinh chịu trách nhiệm co cơ ở chỗ nối thần kinh cơ là acetylcholin.

Sự giải phóng giảm của nó dẫn đến giảm tính dễ bị kích thích của các tế bào thần kinh, làm giảm cường độ co cơ và làm dịu các đường động do chuyển động trên khuôn mặt gây ra.

3.Nghiên cứu lâm sàng về hiệu quả

Một so sánh lâm sàng của một loại kem có chứa 0.05 phần trăm Pentapeptide-18 và một loại khác có chứa Acetyl Hexapeptide-3 (Argireline) được tiến hành vào 43 nữ tình nguyện viên.

Sau đó 28 ngày sử dụng, nhóm chỉ sử dụng Pentapeptide-18 có độ sâu nếp nhăn giảm trung bình khoảng 11.64%.

Nó có kết quả tương tự với acetyl hexapeptide-8 (Argireline), nhưng hoạt động thông qua một cơ chế riêng biệt.

Sự kết hợp của cả hai có tác dụng tăng cường hoạt tính chống nhăn.

Tỷ lệ giảm nếp nhăn là 25–47% khi nó được bào chế để chứa 5% acetyl hexapeptide-8 (mang nhãn hiệu Argirelox®).

Xa hơn nữa nghiên cứu nhãn mở đã được thực hiện (20 tình nguyện viên) thử nghiệm nồng độ cao hơn (2%) công thức của Pentapeptide-18.

Sau đó 28 ngày sử dụng liên tục, đánh giá ấn tượng silicone cho thấy một 35% giảm độ sâu nếp nhăn trên trán và 28% giảm trong vết chân chim nếp nhăn quanh mắt⁴.

4.Ứng dụng hiện đại và tóm tắt

Pentapeptide-18 là một chất được biến đổi về mặt hóa học phái sinh của enkephalin, một thành phần hoạt chất được công nhận rộng rãi trong chăm sóc da chống lão hóa hiện đại.

Nó chủ yếu được thêm vào như một hoạt chất chống nhăn vào huyết thanh, nước thơm, kem và mặt nạ để có vẻ ngoài trẻ trung hơn, chống lại tác động của sự co cơ.