Pentapeptid-18 (handelsnavn Leuphasyl®) er en syntetisk modificeret enkephalin analog som binder sig til enkephalin-receptorer på overfladen af nerveceller.
Som en neuroaktivt peptid, det viser store løfter inden for anti-aging for huden ved at efterligne virkningen af endogene enkephaliner.
Pentapeptide-18 virker på samme måde som botulinumtoksin og har vist sig at være vellykket til at udglatte fine linjer og rynker, fugtgivende, opstrammende og forbedre hudkvaliteten.
Sekvens
Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH
CAS nummer
64963-01-5
Molekylær formel
C29H39N5O7
Molekylvægt
569.65
Pentapeptide-18-relateret forskning
1.Introduktion til Enkephalins og designrationale
Enkephaliner er opioide peptider der fungerer som neurotransmittere i centralnervesystemet og har forskellige virkninger, herunder modulering af smerteopfattelse og humør.
Pentapeptide-18 blev udviklet til at simulere virkningen af disse endogene neuropeptider.
Den anden aminosyre i Pentapeptide-18 er D-alanin, mens i endogent enkephalin er denne stilling optaget af glycin (Gly).
Anvendelsen af denne unaturlige D-aminosyre giver øget stabilitet til peptidet, f.eks., modstand mod nedbrydning ved proteaser (i særdeleshed aminopeptidaser) i live.
Denne ændring øger halveringstiden for Pentapeptide-18 i huden og giver derfor længerevarende effekt.
2.Virkningsmekanisme
Virkningsmåden af Pentapeptide-18 er at målrette enkephalinreceptoren på cellemembranen af neuronceller.
Det aktiverer hæmmende G-proteiner (Gi) ved binding, som udløser en intracellulær signaleringskaskade, der hæmmer den spændingsstyrede calciumkanal og åbner kaliumkanaler.
Blokaden af calciumtilstrømning undertrykker direkte synaptisk vesikel fusion med plasmamembranen og frigivelse af acetylcholin.
Den neurotransmitter, der er ansvarlig for muskelkontraktion ved det neuromuskulære kryds, er acetylcholin.
Dens reducerede frigivelse resulterer i reduceret excitabilitet af neuronerne, som mindsker intensiteten af muskelsammentrækninger og letter dynamiske linjer, der er forårsaget af ansigtsbevægelser.
3.Kliniske undersøgelser af effektivitet
En klinisk sammenligning af en creme indeholdende 0.05 procent Pentapeptid-18 og en anden indeholdende Acetylhexapeptid-3 (Argireline) blev gennemført den 43 kvindelige frivillige.
Efter 28 dages brug, gruppen med kun Pentapeptide-18 havde et gennemsnitligt fald i rynkedybde på 11.64%.
Det deler et lignende resultat med acetylhexapeptid-8 (Argireline), men virker via en særskilt mekanisme.
Kombinationen af begge har øget effekt for anti-rynke aktivitet.
Rynkereduktionshastigheden var 25-47%, da den blev formuleret til at indeholde 5% acetylhexapeptid-8 (mærket som Argirelox®).
En yderligere åbent studie blev gennemført (20 frivillige) at teste en højere koncentration (2%) formulering af Pentapeptide-18.
Efter 28 dage med kontinuerlig brug, silikone aftryksvurderinger viste en 35% fald i rynkedybde på panden og en 28% fald i kragetæer rynker omkring øjnene⁴.
4.Moderne applikationer og resumé
Pentapeptid-18 er en kemisk modificeret afledt af enkephalin, en velkendt aktiv ingrediens i moderne anti-age hudpleje.
Det er primært tilsat som en anti-rynke aktiv til serum, lotioner, cremer og masker for et mere ungdommeligt udseende, der bekæmper virkningerne af muskelsammentrækning.
COA
HPLC
MS
