Asetyyliheksapeptidi-49 on synteettinen lyhytketjuinen lähettipeptidi. Kutsutaan nimellä a “heksapeptidi”, sen molekyylirunko käsittää kuusi aminohappoa, jotka on liitetty toisiinsa peptidisidoksilla; N-terminaalinen aminoryhmä asetyloidaan, ensisijaisesti lisäämään vakautta ja parantamaan ihon läpäisevyyttä. Tämä peptidi on saavuttanut laajan käytön kosmetiikassa ja kohdistetuissa ihonhoitovalmisteissa, herkkä iho on yksi tärkeimmistä sairauksista, joihin sen on tarkoitus puuttua.
Järjestys
Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2
CAS-numero
1969409-70-8
Molekyylikaava
C51H58N10O7
Molekyylipaino
923.07 g/mol
1.Mikä on asetyyliheksapeptidi-49
Asetyyliheksapeptidi-49:n herkistymistä ehkäisevät ja rauhoittavat vaikutukset johtuvat sen spesifisestä estämisestä keskeisen signaalireseptorin toimintaa. – Proteaasiaktivoitu reseptori 2 (PAR-2). PAR-2 itsessään on a G-proteiiniin kytketty reseptori, ekspressoituu laajalti erilaisissa ihosoluissa ja aistihermosoluissa; sillä on keskeinen rooli ihotulehduksen välittäjänä, kutina, ja neurogeeninen tulehdus.
Normaaleissa olosuhteissa aktivaatio tapahtuu spesifisten seriiniproteaasien kautta (syöttösoluista peräisin oleva tryptaasi on erinomainen esimerkki, ympäristön allergeeniproteaasit palvelevat myös tätä tarkoitusta). PAR-2:n N-terminaalisen ekstrasellulaarisen domeenin pilkkominen paljastaa tämän uuden sekvenssin "sidottuksi ligandiksi"; sitoutuminen takaisin nyt aktivoituun reseptoriin on se, mikä käynnistää alavirran signaloinnin täyden kaskadin.
Asetyyliheksapeptidi-49 toimii tämän prosessin tehokkaana antagonistina, häiritsee tehokkaasti ensisijaista signalointireittiä, mikä johtaa herkkyyteen. Vähennykset sekä IL-6:ssa että Interleukiini 8 (IL-8) tulehdusreaktiot, ja suuressa määrin TRPV-1 (ja kaikki seuraava CGRP:n kanssa) aktivointi, ovat kaikki tämän eston suoria vaikutuksia.
2.Asetyyliheksapeptidi-49:n tutkimus
1)Neurogeenisen tulehduksen lievitys
PAR-2:n aktivaatio stimuloi sensorisia hermopäätteitä vapauttamaan useita neuropeptidejä, kalsitoniinigeeniin liittyvä peptidi (CGRP) olevan ensisijainen. CGRP toimii tehokkaana vasodilataattorina; ihon punoitus, turvotus, ja tyypillinen polttava tunne ovat kaikki suoria seurauksia sen vapautumisesta.
In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet asetyyliheksapeptidi-49:n estävän merkittävästi PAR-2:n laukaisemaa CGRP:n vapautumista, hallitsee tehokkaasti erilaisia neurogeenisten tulehdusvasteiden muotoja.
Ihmisten in vivo -testit toimittajilta osoittavat formulaatioita, jotka sisältävät sitä vähentävän (usein lievittää täysin) pistely ja polttava tunne, joka liittyy tiettyihin kemiallisiin ärsyttäjiin – maitohappo ja kapsaisiini ovat parhaita esimerkkejä. Nämä testit tarjoavat suoran validoinnin aistihermoihin kohdistuvasta säätelyvaikutuksesta.
2)Tulehduksellisten sytokiinien tuotannon esto
Keratinosyyttien sisällä, PAR-2-aktivaatio johtaa useiden tulehdusta edistävien sytokiinien ja kemokiinien ilmentymiseen (IL-6 on hyvin dokumentoitu esimerkki, IL-8 on myös erittäin relevantti). Immuunisolujen värvääminen on osa seuraavaa tulehdusreaktiota; näiden välittäjien vähentäminen on selkeä anti-inflammatorinen tavoite.
Kokeet tukevat asetyyliheksapeptidi-49:n suoraa vaikutusta näihin tekijöihin.
3)Palauttaa ihon suojatoiminnan
Krooninen tulehdus on suurin syy ihon luonnollisen suojakerroksen heikkenemiseen. Estää aiemmin mainittuja tulehdusreittejä (PAR-2 on ensimmäinen laukaisu) mahdollistaa vähemmän vahinkoa tälle esteelle, itsekorjaus voi tapahtua, ja jossain vaiheessa ulkoiset ärsykkeet kohtaavat "normaalimman".’ vastustuskyvyn taso.
3.Johtopäätös
Asetyyliheksapeptidi-49 on hermostoa rauhoittava peptidi. Kaikki kolme todistetta osoittavat sen olevan erittäin sopiva ehdokas herkän ihon hoitoon tai ainakin osittain korjaamiseen.
COA
HPLC
MS
