Epithalon on bioaktiivinen aine tetrapeptidi löydetty ja jalostettu toiminnallisten tutkimusten kautta käpylisäke. Spesifinen aminohapposekvenssi on Ala-Glu-Asp-Gly.
1980-luvun aikana, Venäläiset tutkijat tutkivat systemaattista käpyrauhasen säätelyroolia erilaisissa biologisissa ikääntymisprosesseissa. Bioaktiivinen pienimolekyylinen peptidifragmentteja eristettiin ja karakterisoitiin osana tätä työtä;
Itse epitalon kehitettiin yhdestä sellaisesta aktiivisesta fragmentista. Tämän peptidin optimointi johti sen onnistuneeseen keinotekoiseen synteesiin.
Kuuluu tarkemmin määriteltyyn biosäätelypeptidien luokkaan, Epithalon tunnistaa erityisesti tietyt muodot geenin ilmentyminen ja sen jälkeen solujen toiminnot.
Laajat in vivo ja erilaiset in vitro -kokeet ovat osoittaneet, että se aktivoi ainutlaatuisesti telomeraasin käänteistranskriptaasi (TERT) – telomeraasin katalyyttinen alayksikkö – joka on lähes universaali ydinmekanismi solujen ikääntyminen.
Telomeraasi syntetisoi (ja suurelta osin kompensoi) telomeerin pituuden menetys kromosomi päättyy; toistettu solujen jakautuminen aiheuttaa tämän menetyksen. Telomeerien pituuden pidentäminen parantaa suoraan solujen in vitro -replikaatiorajoja, hidastaa kaikkia siihen liittyviä "merkkejä".’ todellisesta solujen ikääntymisestä.
Eläinmallit ovat osoittaneet Epithalonin merkittäviä vaikutuksia: biologista eliniän pidentämistä, ikääntymiseen liittyvän fysiologisen heikkenemisen ainakin osittainen kääntyminen, immuunijärjestelmän säätely, esto (joitakin) tuumorigeneesi, ja tiettyyn pisteeseen endokriinisen tasapainon palauttaminen.
Avaingeenien ilmentymien ja omistamisen muokkaaminen (jossain määrin) antioksidanttisten ominaisuuksien uskotaan olevan kaikkien edellä mainittujen syiden taustalla. Epithalon, seurauksena, on edelleen erittäin arvostettu bioaktiivinen yhdiste kaikilla anti-aging-tutkimuksen linjoilla.
Järjestys
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
CAS-numero
307297-39-8
Molekyylikaava
C14H22N4O9
Molekyylipaino
390.35
Epithalonin tutkimus
1.Anti-aging Vaikutukset
Telomeerit ovat erikoistuneita DNA-proteiinikomplekseja, jotka sijaitsevat niiden päissä eukaryoottiset kromosomit. Niiden ensisijainen tehtävä on suojata kromosomien päitä DNA-vaurioiden tunnistamiselta; kaikenlaisen kromosomien hajoamisen estäminen on erittäin tärkeää. Jokainen solun jakautuminen johtaa näiden telomeerien lievään lyhenemiseen.
Minimipituuden saavuttaminen laukaisee replikaation vanheneminen tai erilaiset DNA-vauriovastemekanismit; solujen jakautumisen pysäyttäminen (erityisesti osoitteessa G1-vaihe) ja sitä seuraava useiden solujen ikääntymiseen liittyvien hormonien erittyminen on lopputulos.
Telomeraasi, a ribonukleoproteiini käänteinen transkriptaasi, edistää tämän telomeeri-DNA:n synteesiä ja sen lisäämistä takaisin kromosomin päähän – kompensoi edellistä lyhennystä. Epithalon aktivoi spesifisesti tästä aktiivisuudesta vastaavan TERT-geenin, säätelee pohjimmiltaan telomeraasia.
Eläinmallitutkimukset ovat osoittaneet, että säännölliset ruiskeet pidentävät merkittävästi elinikää, viivästyttää useita ikään liittyvän fysiologisen rappeutumisen näkökohtia, vähentää (lähes valmis poistaminen) erilaisia ikääntymisen patologioita, ja kaikkialla moduloivat keskeisiä vanhenemisreittejä.
2.Antioksidanttiset ja anti-inflammatoriset vaikutukset
Drosophila melanogaster on vakiintunut arviointimalli lipidien peroksidaatio tasot. Toukkavaiheen aikana lisätään 0.00001% Epithalon esti onnistuneesti odotetun lisäyksen mainitussa peroksidaatiossa. Tämä tulos osoittaa voimakkaan antioksidanttisen ja suurelta osin tulehdusta ehkäisevän vaikutuksen.
Erillinen tutkimus, jossa tarkasteltiin erilaisia Epithalonin pitoisuuksia varhaisessa kehityksessä, havaitsi, että kypsät ja ikääntyneet aikuiset kärpäset ovat sen vaikutusten ensisijaisia vastaanottajia.. Genotoksisuus ei havaittu.
3.Kasvainten vastainen potentiaali
Epithalon vähentää kromosomien epävakautta; kromosomaaliset deleetiot ja erilaiset mutaatiomuodot vaikuttavat suoraan biologiseen DNA:han. DNA-puutteet ovat tyypillisesti solujen ensisijainen syy karsinogeneesi.
Pitkäaikainen kaksoissokkotutkimus osoitti, että Epithalon-hoito vähensi sekä kasvainten esiintyvyyttä että monimuotoisuutta.. Havaitaan myös aktiivinen rooli kasvaimen kehittymisen spesifisempien aspektien estämisessä. Hoidetaan samankokoisia ja -paikkaisia kasvaimia, pitkäaikainen Epithalon-hoito johti merkittävästi pienempään kasvaimen kasvuun.
4.Endokriiniset säätelyvaikutukset
Epithalon on bioaktiivinen aine, joka pystyy merkittävästi vaikuttamaan mahalaukun endokriinisten solujen käyttäytymiseen.
Kokeessa keski-ikäisillä rotilla käpyrauhanen poistettiin koehenkilöistä; koeryhmä sai jatkuvaa Epithalon-annosta. Gastriinia ja somatostatiinia tuottavien solujen laskeminen osoitti toivotun solun lähes täydellisen säilymisen endokriininen solu tyyppejä kontrolliin verrattuna. Näiden solujen lähes täydellisen häviämisen lieventäminen käpymunan poistamisen jälkeen on selvä osoitus Epithalonin vaikutuksesta ainakin johonkin mahalaukun endokriinisten solujen käyttäytymiseen.
5.Kudosten uudistamis- ja korjaustoiminto
Epithalonilla on tietty samankaltaisuus retinoidit. Verkkokalvon kudoksen morfologian tutkiminen keski-ikäisillä hiirillä, jatkuva Epithalon-hoito säilytti kaikki verkkokalvon rakenteet; Hoitamattomilla hiirillä havaittiin verkkokalvon täydellinen tuhoutuminen.
Epithalonilla käsitellyt verkkokalvon kerrokset säilyttivät eheys, lisääntyy vain "toiminnallisiksi alueiksi" kutsutuissa. Potilaiden kliininen tutkimus (162 kokonais-, eri ikäisiä) retinitis pigmentosaa seurataan parhaillaan; näöntarkkuuden parannuksia 0.15-0.25 on raportoitu, sekä kattava näkökenttä (jossain määrin). Sivuvaikutuksia ei ole raportoitu.
6.Metabolisen toiminnan parantaminen
sisään 2004, toinen koe makakkiapinoilla osoitti Epithalonin vaikutuksen erityisesti verensokeritasoihin. Nuoret ja vanhat apinat saivat Epithalon-injektiot lihakseen; myöhemmin otettiin verensokerimittaukset.
Ennen antoa, ikääntyneiden apinoiden verensokeritasot olivat merkittävästi korkeammat. Annostelun jälkeiset mittaukset paljastivat selkeän ja merkittävän näiden tasojen alenemisen vanhemmilla apinoilla. Paluu perustilaan (ainakin väliaikaisesti) havaittiin kuukauden kuluttua annon lopettamisesta.⁶
7.Immuunijärjestelmän säätely
Tutkimukset, joissa käytettiin primääristen rotan fibroblastien organotyyppisiä viljelmiä ja erilaisia rotan ihoeksplantteja, osoittavat, että Epithalonilla on jonkinlainen immuunijärjestelmän säätelytoiminto., ainakin ihokudoksessa.
Käsiteltyjen solujen analyysi osoitti lisääntyneen (merkittävästi niin) SOD-1 ja NQO1-ekspressio – molemmat ovat hyvin dokumentoituja antioksidantti-/entsymaattisia markkereita. Tämän tyyppisen immuunijärjestelmän edistäminen’ tai ainakin suojaava, säätelytoiminto on asia, jonka tutkijat ovat pitäneet myönteisenä tuloksena.
8.Neuroprotection ja kognitiivisen tehostamisen
Oppimiskyky oli useiden tutkimusten painopiste; neuronien suojaaminen ja korjaaminen (antioksidanttiset vaikutukset ovat suuri osa tätä prosessia, sekä hienovaraisemmat välittäjäaine- ja lähiajan neurotrofisiin tekijöihin liittyvät parannukset) ovat mitä Epithalon pystyy saavuttamaan.
Ikääntyneiden apinoiden parantunut oppimiskyky on suora seuraus kaikista edellä mainituista tekijöistä.
COA
HPLC
MS
