Peptidisynteesi on avaintekniikka spesifisten sekvenssien ja toimintojen omaavien peptidien saamiseksi, jota käytetään laajalti biolääketieteen ja materiaalitieteen aloilla. Perinteinen nestefaasisynteesimenetelmä on hankala ja vähäsaantoinen, johon on vaikea vastata kasvavaan kysyntään, ja sen mullisti Bruce Merrifieldin Solid Phase Peptide Synthesis (SPSS) sisään 1963, josta hänelle myönnettiin Nobelin kemianpalkinto vuonna 1984. Kuitenkin, perinteinen kiinteäfaasisynteesitekniikka vaatii toistuvia suojauksenpoistovaiheita, kytkeminen ja pesu peptidiketjun asteittaiseksi pidentämiseksi, ja lopuksi kohdemolekyylin leikkaaminen kantajasta, mikä ei ole vihreän kemian käsitteen mukaista. Käänteisen faasin kiinteän faasin peptidisynteesi (RP-SPPS) käyttää hydrofobisia kantajia (esim., polystyreenihartsi) ja polaariset liuottimet (esim., DMF), joka on normaalifaasin kiinteäfaasisynteesin vastakohta. Viime vuosina, RP-SPPS:ää on käytetty yhä laajemmin peptidisynteesin alalla ainutlaatuisten etujensa ansiosta..
Edut
Perinteiseen kiinteäfaasisynteesiin verrattuna, käänteinen kiinteäfaasinen synteesi (RP-SPPS) on ainutlaatuiset etunsa.
Jäljittelee täysin peptidisynteesiä organismissa: Se on erittäin yhdenmukainen organismin peptidisynteesin suunnan kanssa, joka tarjoaa in vitro kokeellisen perustan peptidi- ja proteiinisynteesin tutkimukselle organismissa.
Helpompi puhdistus: Hydrofobinen kantaja on helppo pestä orgaanisilla liuottimilla, poistaa tehokkaasti ylimääräiset reagenssit ja sivutuotteet, ja yksinkertaistaa puhdistusvaiheita.
Ainutlaatuinen karboksiterminaalimuunnos: RP-SPPS mahdollistaa karboksiterminaalisen modifikaation syntetisoinnin suoraan kiinteäfaasihartsiin, eliminoimalla esimodifioinnin tai modifioinnin tarpeen peptidiketjusynteesin jälkeen.
Enemmän vihreän kemian mukaista: Käänteisfaasi-kiinteäfaasisynteesi kestää vesipitoisissa olosuhteissa tapahtuvia reaktioita ja vaatii vain pienen määrän orgaanista liuotinta kytkennän loppuun saattamiseksi tehokkaasti.
Soveltuu suojaamattomiin strategioihin: RP-SPPS sopii useimpiin markkinoiden suojaamattomiin synteettisiin peptidistrategioihin, mikä helpottaa peptidisynteesiä.

Peptidiketjun pidennys N-C suunnassa
Sovellusnäkymät
Uusien operaattorien kehittämisen myötä, kytkentäreagenssit ja automatisoidut syntetisaattorit, RP-SPPS:llä tulee olemaan suurempi rooli peptidisynteesin alalla, tarjoaa tehokkaampia ja kätevämpiä peptidisynteesiratkaisuja biolääketieteen ja materiaalitieteen aloille.
