La sintesi peptidica è una tecnologia chiave per ottenere peptidi con sequenze e funzioni specifiche, che è ampiamente utilizzato nei campi della biomedicina e della scienza dei materiali. Il tradizionale metodo di sintesi in fase liquida è complicato e a bassa resa, che è difficile soddisfare la crescente domanda, ed è stato rivoluzionato dalla sintesi peptidica in fase solida di Bruce Merrifield (SPSS) In 1963, per il quale gli venne assegnato il Premio Nobel per la Chimica 1984. Tuttavia, la tradizionale tecnica di sintesi in fase solida richiede passaggi ripetitivi di deprotezione, accoppiamento e lavaggio per estendere gradualmente la catena peptidica, e infine tagliare la molecola bersaglio dal trasportatore, il che non è in linea con il concetto di chimica verde. Sintesi peptidica in fase solida in fase inversa (RP-SPPS) impiega trasportatori idrofobici (per esempio., resina di polistirene) e solventi polari (per esempio., DMF), che è l'opposto della sintesi in fase solida in fase normale. Negli ultimi anni, RP-SPPS è stato sempre più ampiamente utilizzato nel campo della sintesi peptidica grazie ai suoi vantaggi unici.
Vantaggi
Rispetto alla tradizionale sintesi in fase solida, sintesi inversa in fase solida (RP-SPPS) ha i suoi vantaggi unici.
Imitano completamente la sintesi dei peptidi nell'organismo: È altamente coerente con la direzione della sintesi peptidica nell'organismo, che fornisce una base sperimentale in vitro per lo studio della sintesi di peptidi e proteine nell'organismo.
Purificazione più semplice: Il supporto idrofobo è facile da lavare con solventi organici, rimuove efficacemente reagenti e sottoprodotti in eccesso, e semplifica le fasi di purificazione.
Modificazione unica del terminale carbossilico: RP-SPPS consente di sintetizzare la modifica del terminale carbossilico direttamente sulla resina in fase solida, eliminando la necessità di pre-modifica o modifica dopo la sintesi della catena peptidica.
Più in linea con la chimica verde: La sintesi in fase solida in fase inversa è resistente alle reazioni in condizioni acquose e richiede solo una piccola quantità di solvente organico per completare in modo efficiente l'accoppiamento.
Adatto per strategie non protette: RP-SPPS è adatto per la maggior parte delle strategie peptidiche sintetiche non protette presenti sul mercato, facilitando la sintesi dei peptidi.
Estensione della catena peptidica in direzione N-C
Prospettive applicative
Con lo sviluppo di nuovi vettori, reagenti di accoppiamento e sintetizzatori automatizzati, RP-SPPS svolgerà un ruolo maggiore nel campo della sintesi peptidica, fornire soluzioni di sintesi peptidica più efficienti e convenienti per i campi della biomedicina e della scienza dei materiali.
