Peptidsyntese er en nøgleteknologi til at opnå peptider med specifikke sekvenser og funktioner, som er meget udbredt inden for biomedicin og materialevidenskab. Den traditionelle væskefasesyntesemetode er besværlig og lavt udbytte, hvilket er svært at imødekomme den stigende efterspørgsel, og blev revolutioneret af Bruce Merrifields Solid Phase Peptide Synthesis (SPSS) i 1963, for hvilket han blev tildelt Nobelprisen i kemi i 1984. Imidlertid, den traditionelle fastfasesynteseteknik kræver gentagne trin med afbeskyttelse, kobling og vask for gradvist at forlænge peptidkæden, og til sidst skære målmolekylet fra bæreren, hvilket ikke er i tråd med begrebet grøn kemi. Omvendt fase fast fase peptidsyntese (RP-SPPS) anvender hydrofobe bærere (f.eks., polystyren harpiks) og polære opløsningsmidler (f.eks., DMF), hvilket er det modsatte af normalfase-fastfasesyntese. I de senere år, RP-SPPS er blevet mere og mere udbredt inden for peptidsyntese på grund af dets unikke fordele.
Fordele
Sammenlignet med den traditionelle fremadgående fastfasesyntese, omvendt fastfasesyntese (RP-SPPS) har sine unikke fordele.
Fuldstændig efterligne peptidsyntesen i organismen: Det er meget i overensstemmelse med retningen af peptidsyntese i organismen, som giver et in vitro eksperimentelt grundlag for undersøgelse af peptid- og proteinsyntese i organismen.
Lettere rensning: Den hydrofobe bærer er let at vaske med organiske opløsningsmidler, fjerner effektivt overskydende reagenser og biprodukter, og forenkler oprensningstrinnene.
Unik carboxy-terminal modifikation: RP-SPPS gør det muligt at syntetisere carboxy-terminal modifikation direkte på den fastfasede harpiks, eliminerer behovet for præ-modifikation eller modifikation efter peptidkædesyntese.
Mere i tråd med grøn kemi: Omvendt fase fastfase syntese er modstandsdygtig over for reaktioner under vandige betingelser og kræver kun en lille mængde organisk opløsningsmiddel for effektivt at fuldføre koblingen.
Velegnet til ubeskyttede strategier: RP-SPPS er velegnet til de fleste ubeskyttede syntetiske peptidstrategier på markedet, gør peptidsyntese lettere.
Peptidkædeforlængelse i N-C retning
Ansøgningsudsigter
Med udviklingen af nye transportører, koblingsreagenser og automatiserede synthesizere, RP-SPPS vil spille en større rolle inden for peptidsyntese, leverer mere effektive og bekvemme peptidsynteseløsninger til områderne biomedicin og materialevidenskab.
