ペプチド合成は、特定の配列や機能を持つペプチドを得る重要な技術です。, 生物医学や材料科学の分野で広く使用されています. 従来の液相合成法は煩雑で収率が低い, 増大する需要に応えるのは難しい, ブルース・メリフィールドの固相ペプチド合成によって革命が起きた (SPSS) で 1963, この功績により、彼はノーベル化学賞を受賞しました。 1984. しかし, 従来の固相合成技術では、脱保護の繰り返しステップが必要です, カップリングと洗浄によりペプチド鎖を徐々に延長します。, そして最後に標的分子をキャリアから切り離します, これはグリーンケミストリーの概念と一致しません. 逆相固相ペプチド合成 (RP-SPPS) 疎水性担体を採用 (例えば, ポリスチレン樹脂) および極性溶媒 (例えば, DMF), これは順相固相合成の逆です。. 近年では, RP-SPPS は、その独特の利点により、ペプチド合成の分野でますます広く使用されています。.
利点
従来の順固相合成との比較, 逆固相合成 (RP-SPPS) 独自の利点があります.
生体内のペプチド合成を完全に模倣: 生体内のペプチド合成の方向と非常に一致しています。, これは、生物体内でのペプチドおよびタンパク質の合成を研究するための in vitro 実験基盤を提供します。.
精製が容易: 疎水性担体は有機溶剤で簡単に洗浄できます。, 過剰な試薬と副生成物を効果的に除去します, 精製ステップを簡素化します.
ユニークなカルボキシ末端修飾: RP-SPPS により、カルボキシ末端修飾を固相樹脂上で直接合成できます, ペプチド鎖合成前の修飾または後の修飾の必要性を排除します。.
グリーンケミストリーにさらに準拠: 逆相固相合成は水性条件下での反応に耐性があり、カップリングを効率的に完了するために少量の有機溶媒しか必要としません。.
保護されていない戦略に適しています: RP-SPPS は、市販されているほとんどの保護されていない合成ペプチド戦略に適しています, ペプチド合成を容易にする.
N-C方向へのペプチド鎖伸長
応用の見通し
新しいキャリアの発展に伴い, カップリング試薬と自動合成装置, RP-SPPSはペプチド合成の分野でさらに大きな役割を果たすことになる, 生物医学および材料科学分野に、より効率的で便利なペプチド合成ソリューションを提供.
