La síntesis de péptidos es una tecnología clave para la obtención de péptidos con secuencias y funciones específicas, que es ampliamente utilizado en los campos de la biomedicina y la ciencia de materiales.. El método tradicional de síntesis en fase líquida es engorroso y de bajo rendimiento., que resulta difícil satisfacer la creciente demanda, y fue revolucionado por la síntesis de péptidos en fase sólida de Bruce Merrifield (SPSS) en 1963, por lo que recibió el Premio Nobel de Química en 1984. Sin embargo, La técnica tradicional de síntesis en fase sólida requiere pasos repetitivos de desprotección., acoplamiento y lavado para extender gradualmente la cadena peptídica, y finalmente cortar la molécula objetivo del portador., lo cual no está en línea con el concepto de química verde. Síntesis de péptidos en fase sólida en fase inversa (RP-SPPS) emplea portadores hidrofóbicos (p.ej., resina de poliestireno) y disolventes polares (p.ej., DMF), que es lo opuesto a la síntesis en fase sólida en fase normal. En los últimos años, RP-SPPS se ha utilizado cada vez más en el campo de la síntesis de péptidos debido a sus ventajas únicas..
Ventajas
En comparación con la síntesis directa tradicional en fase sólida, síntesis inversa en fase sólida (RP-SPPS) tiene sus ventajas únicas.
Imita completamente la síntesis de péptidos en el organismo.: Es muy consistente con la dirección de la síntesis de péptidos en el organismo., que proporciona una base experimental in vitro para el estudio de la síntesis de péptidos y proteínas en el organismo..
Purificación más fácil: El portador hidrófobo es fácil de lavar con disolventes orgánicos., Elimina eficazmente el exceso de reactivos y subproductos., y simplifica los pasos de purificación.
Modificación única del terminal carboxi: RP-SPPS permite sintetizar la modificación del terminal carboxi directamente en la resina de fase sólida, eliminando la necesidad de premodificación o modificación después de la síntesis de la cadena peptídica.
Más en línea con la química verde: La síntesis en fase sólida en fase inversa es resistente a reacciones en condiciones acuosas y requiere solo una pequeña cantidad de solvente orgánico para completar eficientemente el acoplamiento..
Adecuado para estrategias desprotegidas.: RP-SPPS es adecuado para la mayoría de las estrategias de péptidos sintéticos sin protección del mercado., facilitando la síntesis de péptidos.
Extensión de la cadena peptídica en dirección N-C.
Perspectivas de aplicación
Con el desarrollo de nuevos transportistas., reactivos de acoplamiento y sintetizadores automáticos, RP-SPPS desempeñará un papel más importante en el campo de la síntesis de péptidos, proporcionando soluciones de síntesis de péptidos más eficientes y convenientes para los campos de la biomedicina y la ciencia de materiales.
