Si la valeur du pH du peptide est trop élevée ou trop basse, turbidité, gélification, brûlant, et des picotements se produiront. En général, ceux-ci peuvent être ajustés par des solvants tampons. Pour la plupart des peptides, l'utilisation de solvants tampons pour ajuster la valeur du pH est stable. Les peptides spéciaux doivent envisager des stratégies d'optimisation sous forme de sels ou de modifications.
1. L'effet du pH sur les médicaments
L’effet du pH sur les médicaments se reflète principalement dans leur absorption., ratio de drogue, et l'excrétion de médicaments.
1. Absorption du médicament: L'effet du pH sur l'absorption du médicament se reflète principalement dans l'absorption gastro-intestinale et la réabsorption rénale..
En termes d'absorption gastro-intestinale, certains médicaments peuvent provoquer des modifications de la valeur du pH dans le tractus gastro-intestinal, affectant ainsi l’absorption et l’utilisation des médicaments. En termes de réabsorption rénale, différentes valeurs de pH de l'urine affecteront l'excrétion et la réabsorption des médicaments.
2. Compatibilité médicamenteuse: Le pH a également une influence importante sur la compatibilité des médicaments. Certains médicaments sont instables à des valeurs de pH spécifiques et sont sujets à la décomposition ou aux réactions chimiques.
3. Excrétion de drogue: Le pH affecte également le processus d'excrétion des médicaments. Par exemple, l'urine alcalinisante peut favoriser le métabolisme rénal de certains médicaments acides, améliorant ainsi l'effet thérapeutique de maladies telles que les infections des voies urinaires.
2. L'effet du pH sur les polypeptides
L'effet du pH sur les polypeptides se reflète principalement dans l'effet des conditions environnementales sur le repliement et la stabilité des polypeptides..
La stabilité structurelle des polypeptides est principalement déterminée par deux aspects: l'un est la séquence et la structure secondaire de la chaîne peptidique elle-même, et l'autre concerne les conditions physiques et chimiques de l'environnement de fond.
Les changements de pH peuvent affecter directement la configuration spatiale et la fonction des polypeptides, et affectent ainsi leur stabilité. Dans un environnement alcalin, certains polypeptides peuvent former des complexes avec d'autres substances, et cette structure peut changer la structure des polypeptides, affectant ainsi l'activité des médicaments polypeptidiques.
La structure secondaire est une conformation spécifique formée par les atomes du squelette de la chaîne principale du polypeptide tournant ou se repliant le long d'un certain axe., c'est, la disposition de la position spatiale des atomes du squelette de la chaîne polypeptidique, sans impliquer les chaînes latérales des résidus d'acides aminés.
Si la valeur du pH n'est pas contrôlée dans une plage raisonnable, certains groupes protecteurs peptidiques peuvent tomber, la structure secondaire peut être détruite, et son activité peut être réduite ou complètement inactivée. Chaque peptide doit déterminer que sa valeur de pH est optimale lorsqu'elle est ajustée à des conditions neutres.. La plage de conditions neutres peut se référer aux données suivantes:
· La valeur du pH de l'eau pure est: 6.5-8.5.
· La valeur du pH du sérum physiologique est: 7-7.5.
Atteindre cette plage peut effectivement éviter de nombreuses influences au cours de l'expérience.
Il convient de noter que pour certains peptides spécifiques, la valeur du pH peut provoquer des précipitations dans des conditions neutres, rendant impossible la dissolution dans l'eau stérile, ce qui est une autre affaire.
Solution
1. Lors de la synthèse de peptides, il est déterminé à changer la stratégie d'optimisation sous forme de sel pour résoudre les problèmes de gélification, turbidité, brûlant, piqûre, etc.. causé par la valeur du pH, de manière à présupposer que les peptides actuellement en développement atteindront à terme une gamme de pH raisonnable. C'est efficace, mais ne convient pas à tous les produits, mais c'est une très bonne idée.
2. Par ajustement du solvant tampon, lorsque le réactif expérimental est acide, le citrate de sodium peut être envisagé; bicarbonate de soude, quand c'est alcalin, l'acide citrique peut être utilisé.
