NA Selank Amidate pokazuje poboljšanu molekularnu stabilnost i in vivo farmakokinetički profil kroz strategiju dvostruke modifikacije N-terminala acetiliranje i C-terminalna amidacija temeljena na izvornoj strukturi Selank.
To rezultira produljenim poluživotom, pojačan krvno-moždana barijera učinkovitost prodiranja, i produljena bioaktivnost u molekularnim i životinjskim modelima.
Štoviše, NA Selank Amidate pokazuje moćan imunomodulacija i antistresna aktivnost.
Slijed
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
CAS broj
/
Molekularna formula
C35H60N12O9
Molekularna težina
792.94
Istraživanje NA Selank Amidate
1.Zadržana i poboljšana učinkovitost
Što se tiče učinkovitosti,NA Selank Amidate zadržava sve karakteristike Selanka, reguliranje gama-aminomaslačna kiselina (GABA) neurotransmisija u mozgu dok također modulira dopaminergički i serotonergički sustavi za pružanje izvanrednih anksiolitik i antidepresiv učinci.
Također pokazuje bolju učinkovitost od Selanka u poboljšanju kognitivnih i neuroprotektivnih funkcija, proizvodeći izražene pozitivne učinke na učenje, memorija, i pozornosti.
2.Anksiolitički učinci i učinci na stabilizaciju raspoloženja
Na način ovisan o koncentraciji i podvrsti, NA Selank Amidate alosterički modulira the GABA-A receptor potenciranjem učinkovitosti vezanja GABA-e na njezin receptor ili pojačavanjem kloridni ionski kanal učinkovitost otvaranja.
Ovo značajno povećava inhibicijski ton u ključnim moždanim krugovima, proizvodeći izrazite anksiolitičke učinke.
Nadalje, nuspojave ovog anksiolitičkog djelovanja znatno su blaže od onih konvencionalnih anksiolitičkih lijekova, čineći NA Selank Amidate privlačnijim spojem za stabilizaciju raspoloženja.
3.Kognitivno poboljšanje i neurozaštita
NA Selank Amidate izravno aktivira BDNF transkripcija gena induciranjem fosforilacija od promotora-lociran CREB transkripcijski faktor i acetilacija histona H3, povećanje BDNF-a mRNA razine 3,2 puta u zrnatim stanicama dentatnog girusa hipokampusa i prefrontalnim kortikalnim piramidalnim neuronima i izlučivanje proteina 2,8 puta unutar 24 sati.
Ovo aktivira TrkB signalni put receptora nizvodno, inducirajući Ras-MAPK i PI3K-Zakon cascade povećati dendritična kralježnica gustoća po 39%, pojačati ekspresiju sinaptofizina 45%, i vratiti LTP amplitudu na osnovnu vrijednost.
Ovo uspješno sprječava ozljede hipokampalnog neurona izazvane stresom i kognitivni pad, pokazujući izrazita neuroprotektivna svojstva.
4.Imunomodulatorni i antistresni učinci
NA Selank Amidate je konkurentni inhibitor enzima koji razgrađuje enkefalin, štiteći endogene opioidni peptidi iz hidroliza i time podižući njihove razine, dok inhibira LPS (lipopolisaharid)-inducirana ekspresija proupalnih citokini uključujući IL-6 i TNF-α za 40-60% u astrociti.
NA Selank Amidate također potiskuje nuklearnu translokaciju NF-κB ometajući regrutiranje MyD88 adapterskog proteina, pružanje zaštitne regulacije u neuroinflamatornom mikrookruženju.
COA
HPLC
MS
