종양학의 영상화 및 치료를 위한 생체 활성 펩타이드 및 킬레이트제 설계에 대한 새로운 통찰력

암세포 표면의 특정 수용체를 표적으로 삼거나 세포막을 침투하는 능력을 기반으로 인간 암의 진단 및 치료를 위해 많은 합성 펩타이드가 개발되었습니다.. 아미노산 사슬의 화학적 변형으로 생물학적 활성이 크게 향상되었습니다., 현재 항암제나 분자 영상 추적자로 사용되는 펩타이드 유사체의 안정성과 효능. 소마토스타틴의 안정성, 인체 내 인테그린 및 봄베신 유사체는 펩타이드 서열에 비천연 아미노산의 고리화 및/또는 삽입으로 인해 크게 증가했습니다.. 게다가, 그러한 유사체 및 기타 약물의 전반적인 약동학적 특성 (콜레시스토키닌을 포함한, 혈관활성 장 펩티드 및 뉴로텐신 유사체) PEG화 및 글리코실화에 의해 개선되었습니다.. 뿐만 아니라, 새로운 링커 및 이중기능성 킬레이트제에 대한 해당 펩타이드 유사체의 접합 (AAZTA와 같은, 이모, 덫, NUMBER 등), 증가된 반감기와 동족 수용체에 대한 더 높은 결합 친화성을 갖는 방사성표지된 부분을 생성함. 이 리뷰에서는 아미노산 서열에 도입된 가장 중요하고 최근의 화학적 변형뿐만 아니라 종양학적 진단 및 치료에 사용되는 펩타이드의 특이성과 민감도를 크게 향상시킨 링커 및 새로운 이중 기능성 킬레이트제에 대해 설명합니다..