Што се хелатни пептиди?

Нови сознанија во дизајнот на биоактивни пептиди и хелатни агенси за сликање и терапија во онкологијата

Многу синтетички пептиди се развиени за дијагноза и терапија на човечки карциноми врз основа на нивната способност да таргетираат специфични рецептори на површината на клетките на ракот или да навлезат во клеточната мембрана. Хемиските модификации на синџирите на амино киселините значително ја подобрија биолошката активност, стабилноста и ефикасноста на пептидните аналози кои моментално се користат како антиканцерогени лекови или како трагачи на молекуларни слики. Стабилноста на соматостатин, интегрините и аналозите на бомбезин во човечкото тело се значително зголемени со циклизација и/или вметнување на неприродни амино киселини во пептидните секвенци. Згора на тоа, целокупните фармакокинетски својства на таквите аналози и други (вклучувајќи холецистокинин, вазоактивни цревни пептиди и неуротензин аналози) се подобрени со ПЕГилација и гликозилација. Понатаму, конјугација на тие пептидни аналози со нови поврзувачи и бифункционални хелатори (како што е ААЗТА, ТЕТКА, СТАПИЦА, БРОЈ итн.), произведени радио означени делови со зголемен полуживот и повисок сврзувачки афинитет за сродните рецептори. Овој преглед ги опишува најважните и неодамнешните хемиски модификации воведени во аминокиселинските секвенци, како и поврзувачите и новите бифункционални хелатори кои значително ја подобрија специфичноста и чувствителноста на пептидите кои се користат во онколошка дијагноза и терапија.