Подготовка и прелиминарна биолошка евалуација на n-Gluc-Lys([Ал18 Ф]КОРИСТЕТЕ)-ТОКА

Октреотид и нивните деривати можат специфично да се врзат со соматостатинскиот рецептор (SSTR) кој вообичаено е прекумерно изразен на многу туморски клетки. Значи 18F означен октреотид и нивните деривати може да се користат за дијагноза и евалуација на терапевтската ефикасност на SSTR позитивните тумори. Со цел да се истражи нова PET сонда за дијагноза на SSTR позитивни тумори, n-Gluc-Lys([Al18F]КОРИСТЕТЕ)-TOCA беше радио-синтетизиран брзо и ефикасно користејќи ја хелативната реакција на n-Gluc-Lys(КОРИСТЕТЕ)-TOCA со дел Al18F, n-Gluc-Lys([Al18F]КОРИСТЕТЕ)-TOCA беше гликолизиран октреотиден дериват комбиниран со 1, 4, 7-триазациклононан-1, 4, 7-триоцетна киселина(КОРИСТЕТЕ). Ефикасноста на означување на n-Gluc-Lys([Al18F]КОРИСТЕТЕ)-TOCA е 69% а вкупното време на синтеза е 25-30 мин. Заврши радиохемиската чистота 95% по прочистување на HLB колона. Стабилноста ин витро е одлична, а хидрофилноста е висока (lg P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). Студии за биодистрибуција кај нормални глувци кај 2 h по инјектирањето покажуваат дека навлегувањето на n-Gluc-Lys([Al18F]КОРИСТЕТЕ)-TOCA во бубрезите е висок ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) а навлегувањето во црниот дроб и коските е мало. Навлегувањето во саматостатин панкреасот рецептор експрес е високо, а позадината на крвта и мускулите е ниска. Овие прелиминарни резултати даваат одредена експериментална основа за понатамошно проучување на комплексот Al18F означен октреотид и нивните аналози како туморски сонди за дијагноза на SSTR-позитир тумори. (автори)