PE-22-28

PE-22-28 යනු ස්පාඩින්හි කෘතිම ප්රතිසමයකි, මුල් පිටපත හා සසඳන විට වැඩි දියුණු කළ ස්ථාවරත්වය සහ කාර්යක්ෂමතාව යන දෙකම පෙන්නුම් කරයි.

 

 

 

ඔබේ ආදරය බෙදාගන්න

PE-22-28 යනු කෘතිම ප්රතිසමයකි spadin, මුල් පිටපත හා සසඳන විට වැඩි දියුණු කළ ස්ථාවරත්වය සහ කාර්යක්ෂමතාව යන දෙකම පෙන්නුම් කරයි.

TREK-1 පිළිබඳ පර්යේෂණ වලින් ආරම්භය (KCNK2) නාලිකාව – සිදුරු දෙකේ පොටෑසියම් නාලිකාවේ සාමාජිකයෙකි (K2P) පවුල – එය බොහෝ භෞතික විද්‍යාත්මක ක්‍රියාවලීන් නියාමනය කරයි; ස්නායු උද්දීපනය වඩාත් හොඳින් ස්ථාපිත එකක් වීම, වේදනාව සංජානනය සමඟ, මානසික අවපීඩනය, සහ ස්නායු ආරක්ෂණයේ විවිධ ආකාර.

මූලික අධ්‍යයන ස්ථාපිත කර ඇත sortilin TREK-1 ක්‍රියාකාරකම් වලට බලපාන මොඩියුලේටින් ප්‍රෝටීනය ලෙස.

පසුකාලීන පර්යේෂණ මගින් මෙම බලපෑම සිදු වන්නේ සෝර්ටිලින් ප්‍රොපෙප්ටයිඩයක් මුදා හැරීම හරහා බව පැහැදිලි විය. (PE) රුධිර ප්රවාහයට, අවසානයේ නාලිකාව හරහා සම්ප්රේෂණය අවහිර කරයි.

PE-22-28 යනු මෙම ප්‍රොපෙප්ටයිඩයේ මූලික ක්‍රියාකාරී කොටස කැඩී යාමෙන් හා පසුව වෙනස් කිරීමෙන් ලබාගත් කෘතිම පෙප්ටයිඩයකි..

ස්පාඩින් මත ඉහළ ස්ථායීතාවයක් දක්නට ලැබේ, වැඩි කාලයක් පවත්වා ගෙන යන ක්‍රියාකාරකම් සමඟ 23 පැය.

සායනික අත්හදා බැලීම් දැනට සිදුවෙමින් පවතී, නමුත් සියලු ඇඟවීම් පෙන්නුම් කරන්නේ මානසික අවපීඩනය සඳහා ඉලක්ක කරගත් ඖෂධ නව පරම්පරාවකි, නිදන්ගත වේදනාව සහ ආශ්රිත ස්නායු ආබාධ.

අනුපිළිවෙල

Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg

CAS අංකය

1801959-12-5

අණුක සූත්රය

C35H55N11O9

අණුක බර

773.8930

PE22-28 ආශ්‍රිත පර්යේෂණ

1.චිකිත්සක පැතිකඩ සහ තේරීම

මානසික අවපීඩනය සඳහා වන චිකිත්සක බලපෑම කලින් අධ්‍යයනය කරන ලද TREK-1 අවහිර කරන විෂාදනාශක සියල්ල අභිබවා යයි.; දින හතරක් ඇතුළත අවම වශයෙන් එක් මානසික අවපීඩන රෝග ලක්ෂණයක්වත් කැපී පෙනෙන ලෙස මර්දනය කිරීම, අතුරු ආබාධ සම්පූර්ණයෙන්ම නොමැති වීම.

ස්නායු ආරක්ෂණ බලපෑම් ද දක්නට ලැබේ, කුඩා මස්තිෂ්ක ආඝාත ප්රදේශ සහ වැඩිදියුණු කිරීම (යම් ප්‍රමාණයකට නැවත ලබාගත හැක) ස්නායු පරිසරය මැනිය හැකි ප්‍රතිඵල දෙකකි.

ඉහළ තෝරා ගැනීම් PE-22-28 අනාගත TREK-1 මත පදනම් වූ ප්‍රතිකාර සඳහා ආසන්න පරිපූර්ණ අච්චුවක් බවට පත් කරයි.

2.විෂාදනාශක බලපෑම්

TREK-1 නාලිකා වල බාධාව (ඉහත සඳහන් කළ පරිදි) මූලික යාන්ත්රණය වේ.

උද්දීපනය වැඩි වීම සහ එහි ප්‍රතිඵලයක් ලෙස වැඩි දියුණු කිරීම හරහා නියුරෝන පටලය වි ධ්‍රැවීකරණය උපාගම ප්ලාස්ටික්, මානසික අවපීඩනයේ බොහෝ ව්යාධිජනක ලක්ෂණ ආපසු හැරවීමයි.

බහුවිධ සත්ව මාදිලිවල නිශ්චලතා කාලය සීඝ්‍රයෙන් කෙටි කිරීම පෙන්නුම් කරන ලද කාර්යක්ෂමතාව දර්ශකයකි..

TREK-1 knockout මීයන් නාලිකාව වෙත සෘජු සබැඳිය සහ යැපීම තවදුරටත් තහවුරු කරන්න.

3.වේදනා නාශක බලපෑම්

නිදන්ගත වේදනාව සාමාන්‍යයෙන් අසාමාන්‍ය නියුරෝන උද්දීපනය සමඟ සමීපව සම්බන්ධ වේ.

TREK-1 නාලිකා වේදනාව සන්නායක මාර්ග තුළ ප්‍රාථමික සංවේදක නියුරෝන මත බෙහෙවින් ප්‍රකාශ වේ; පෘෂ්ඨීය මූල ganglia (DRG) සහ පෘෂ්ඨීය අං සුෂුම්නාව ප්‍රධාන උදාහරණ වේ.

ඔවුන්ගේ සක්රිය වේදනාව සංඥා ඍණ නියාමනය කිරීමේ ආකාරයක් ලෙස සේවය කරයි.

මෙම නාලිකාවල අක්‍රියතාව හෝ සැලකිය යුතු නිෂේධනය විවිධ වේදනා මාර්ග සඳහා විශේෂිත වූ අධික උද්දීපනයකට තුඩු දෙයි. – නිදන්ගත වේදනාව ප්‍රේරණය කිරීම සහ පසුව නඩත්තු කිරීම මෙහි සෘජු ප්‍රතිවිපාක වේ.

PE-22-28 හි ක්රියාකාරිත්වය ඵලදායී ලෙස වෙනස් කරයි වෝල්ටීයතා සහිත කැල්සියම් නාලිකා (VGCCs) සහ විශාල වශයෙන් NMDA ප්‍රතිග්‍රාහක, මෙම සංවේදී නියුරෝන වි ධ්‍රැවීකරණය කිරීමෙන්.

සමස්ත ආශ්රිත ස්නායුක පරිපථයේ උද්දීපනය නැවත සකස් කිරීම, 'නැවත පිහිටුවීම’ ව්යාධිජනක ලෙස අධි-උද්දීපනය වූ තත්වයක සිට අවසාන ප්රතිඵලය වේ.

සායනික අත්හදා බැලීම් මගින් යාන්ත්‍රික සහ තාප වේදනා සීමාවන් සැලකිය යුතු ලෙස ඉහළ ගොස් ඇත (අවම වශයෙන් සම්පීඩන තුවාල සඳහා වේදනාව වර්ග, sciatica ආදර්ශවත් සිද්ධි අධ්‍යයනයක්) අඩු ඇලෝඩිනියා සමග සහ සත්ය අධි රුධිර පීඩනය.

4.ස්නායු ආරක්ෂණ බලපෑම්

PE-22-28 හි වඩාත් මෑතදී වාර්තා වූ ස්නායු ආරක්ෂණ බලපෑම් තවමත් පුළුල් ලෙස පිළිගෙන නොමැත., නමුත් අයන නාලිකා වසා දැමීමේ යාන්ත්‍රණයන් මගින් ස්නායු පද්ධතියේ තුවාලයේ උග්‍ර අවධියේදී යම් ආකාරයක ආරක්ෂාවක් පෙන්නුම් කරයි.

දිගු කාලීන, ප්රවර්ධනය කිරීම neurotrophic සාධකය ප්රකාශනය, විවිධ පැවැත්මේ සංඥා මාර්ග සහ ඇපොප්ටෝසිස් නිෂේධනය එහි ක්‍රියාවෙහි කොටසක් ලෙස විශ්වාස කෙරේ.

නිශ්චිත ස්නායු ආරක්ෂණ යාන්ත්‍රණයන් සම්පූර්ණයෙන් නිර්වචනය කිරීමට ඉතිරිව ඇත, නමුත් සාක්ෂි මගින් PE-22-28 අවම වශයෙන් අර්ධ වශයෙන් ස්නායු ආරක්ෂණ වේ.

COA

HPLC

මෙනෙවිය

(1) Alloui, ඒ.; සිමර්මන්, කේ.; මාමෙට්, ජේ.; ඩුප්රට්, එෆ්.; නොයෙල්, ජේ.; මාර්ගය, ජේ.; ගයි, එන්.; බ්ලොන්ඩෝ, එන්.; කැමැත්ත, එන්.; Rubat-Coudert, සී.; et al. TREK-1, බහුවිධ වේදනා සංජානනයට සම්බන්ධ K+ නාලිකාවකි. EMBO ජේ 2006, 25 (11), 2368-2376. DOI: 10.1038/sj.emboj.7601116 NLM Medline වෙතින්.

(2) බෝර්සෝටෝ, එම්.; Pietri, එම්.; මැසෙල්ලා, ජේ.; හර්ටෝක්ස්, සී. පශ්චාත්-ආඝාත අවපාතයේ මූසික ආකෘතිවල කාර්යක්ෂම නව විෂාදනාශක ලෙස ස්පාඩින් සහ කෙටි ස්පාඩින් ඇනලොග්. ස්නායු විද්‍යා සඟරාව 2019, 405. DOI: 10.1016/j.jns.2019.10.738.

(3) ඩිලානි, ඒ.; Pietri, එම්.; මොරෙනෝ, එස්.; හර්ටෝක්ස්, සී.; මැසෙල්ලා, ජේ.; බෝර්සෝටෝ, එම්. කෙටි කරන ලද ස්පාඩින් ඇනලොග් වඩා හොඳ TREK-1 නිෂේධනය පෙන්වයි, Vivo ස්ථායිතාව සහ විෂාදනාශක ක්‍රියාකාරකම් තුළ. ඉදිරිපස ෆාමකෝල් 2017, 8, 643. DOI: 10.3389/fphar.2017.00643 NLM PubMed-not-MEDLINE වෙතින්.

(4) ගාර්ෂියා, ජී.; Martinez-Rojas, වී. ඒ.; මුර්බාර්ටියන්, ජේ. TREK-1 පොටෑසියම් නාලිකා මීයන් තුළ ෆෝමලින් මගින් ප්‍රේරණය කරන ලද උග්‍ර හා දිගුකාලීන නොකිසෙප්ටිව් අධි සංවේදීතාවයට සහභාගී වේ.. Brain Res 2021, 413, 113446. DOI: 10.1016/j.bbr.2021.113446 NLM Medline වෙතින්.

(5) ලෆ්රෙනියර්, ආර්. ජී.; වැටීම, එම්. Z.; පෝලින්, ජේ. එෆ්.; ඇන්ඩ්රෙස්-ප්ලාස්ටර්, අයි.; සිමෝනෝ, එම්.; ගුප්ත, එන්.; බොයිස්වර්ට්, කේ.; ලෆ්රෙනියර්, එෆ්.; මැක්ලෝලන්, එස්.; ඩුබ්, එම්. පී.; et al. TRESK පොටෑසියම් නාලිකාවේ ආධිපත්‍ය-සෘණ විකෘතියක් අවුරා සමඟ පවුල් ඉරුවාරදය සමඟ සම්බන්ධ වේ. රාත්‍රිය සමඟ 2010, 16 (10), 1157-1160. DOI: 10.1038/nm.2216 NLM Medline වෙතින්.

අනුපිළිවෙල:

Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg

CAS:

1801959-12-5

එම්.ඩබ්ලිව්:

773.8930 g/mol

නිවස සොයන්න Whatsapp සේවා නිෂ්පාදනය