PNC-27 ke peptide e thibelang mofetše haholo.
E thibela tlamahano lipakeng tsa protheine e hatellang hlahala p53 le molaoli oa eona o mobe HDM-2.
HDM-2, e E3 ubiquitin ligase, e khothaletsa tšenyeho e lipakeng tsa ubiquitin ha e tlama ho p53.
Ka hona lisele tsa mofetše li qoba thibelo ea kholo e amanang le eona le e tloaelehileng apoptosis lipotoloho.
PNC-27 e etsisa karolo ea mantlha ea protheine ea p53 (li-amino acid 12-26) ka boyona, ka khetho e tlamang ka HDM-2 ena.
Ka ho khetheha, PNC-27 e na le karolo e ikhethang e ruileng ho eona li-amino acid tsa motheo, ho thusa hore ho kenelle ka tsela e lakatsehang ea lisele tsa lisele.
Tatelano
H-Pro-Pro-Leu-Ser-Gln-Glu-Thr-Phe-Ser-Asp-Leu-Trp-Lys-Leu-Leu-Lys-Lys-Trp-Lys-Met-Arg-Arg-Asn-Gln-Phe-Trp-Val-Lys-Val-Gln-Arg-Arg
Nomoro ea CAS
1159861-00-3
Foromo ea limolek'hule
Setšoantšo sa C188H293N53O44S
Boima ba Molek'hule
4031.7990
Lipatlisiso tsa PNC-27
1.Mokhoa oa Ts'ebetso le Khatiso ea Membrane
Ho lokolla tlamo ena ho lumella ho khutlisa ts'ebetso ea protheine ea p53 ka botlalo; Taolo e felletseng ea ts'ebetso ea lisele tsa mofets'e maemong a liphatsa tsa lefutso e ea latela, khatello ea mefuta eohle ea tsoelo-pele ea mafu e le phello ea ho qetela.
Ho lokolloa ha p53 joale ho thibela tlhahiso ea lisele tsa mofetše, apoptosis e tobileng e le e 'ngoe ea liphello tsa ho qetela.
Liphuputso tse latelang li ile tsa shebana le mochine o ka hare oa PNC-27 o thibelang lisele tsa mofetše ka har'a lisele.
Lipatlisiso li senotse tšitiso e tobileng ea lesela la plasma la lisele tsa mofetše – ka potlako, lefu le haufi le ke keng la etsolloa le susumetsoa, e nang le litlamorao tse fokolang haholo ho isa ho tse se nang masala liseleng tse tloaelehileng.
Ho tlama ho HDM-2 ho etella pele PNC-27 (bonyane ka mokhoa o itseng) ho fetola conformation.
Oligomerization 'me ho thehoa ha pore ho lumeloa hore ke mohato oa ho qetela ts'ebetsong ena.
2.Tlamahano e khethehileng
Kamohelo e tobileng le e phahameng haholo ea HDM-2 ke PNC-27 ke eona e etsang hore peptide ena e sebetse hakana..
Ho lokolloa ha ts'ebetso ea p53 ke sepheo sa mantlha le se bohareng sa mochini oohle.
3.Ka Khetho e Bolaea Lisele tsa Kankere
PNC e tlama ka ho khetheha ho HDM-2 e hlahisitsoeng ka mokhoa o sa tloaelehang liseleng tsa mofetše, ho baka ho se leka-lekane ha osmotic le ho qhibiliha ha lera la morao.
Sena se qetella se lebisa ho ho ruruha ha lisele; lefu le tobileng la lisele tsa kankere le finyelloa ka mokhoa o ke keng oa fetoloa, mochine o potlakileng.
Ka ho khetheha, Li-membrane tsa lisele tse tloaelehileng li hlahisa feela palo ea HDM-2 ena, kahoo lisele tse phetseng hantle ha li amehe.
Ho senyeha ha 'mele ha lera la sele ka boeona ke hona ho nolofalletsang polao ena e tobileng – litsela tse itšetlehileng ka p53-mediated intracellular apoptosis signaling li arohane ka ho feletseng le mokhoa ona.
Ho sa tsotelehe boemo ba mofuta oa mofetše oa p53 (mofuta o hlaha, fetotsoe, kapa e sa sebetse ka tsela e nngwe), ha feela polelo ea HDM-2 e bonoang e hlaha lera, PNC-27 e tla e felisa ka katleho.
Ho lebisa tlhokomelo e nepahetseng ea lisele tsa mofetše hoa khoneha, esita le ba seng ba tsoetse pele ho hanyetsa phekolo ea lik'hemik'hale e tloaelehileng le mefuta e sa tšoaneng ea radiotherapy; p53 ho se sebetse hantle ke sesosa se seholo sa khanyetso e joalo.
Ka hona, leano le lecha la phekolo ea lihlahala tse hananang le phekolo le buloa ke mokhoa ona o ikhethang oa ho sebetsa..
COA
HPLC
MOF
