1990 йылдың структур аналогы булараҡ. α-МСХ (меланоциттарҙы әүҙемләштереүсе гормон), Меланотан-II (МТ-II) α-МСХ-ға оҡшаш үҙенсәлектәр күрһәтә. Ул һайланмаусы булып сығыш яһай . меланокортин рецепторы агонист, меланокортин рецепторҙарында эшмәкәрлек күрһәтеү МС1Р, МС3Р, МС4Р һәм МС5Р.
Структур яҡтан, Меланотан-II цикллы гептапептид (АС-Нле-цикло[Асп-Уның-ДФе-Арг-Трп-Лис]-NH2). Был цикллаштырылған архитектура һыҙыҡлы МТ-I ҡарағанда ҡыҫҡараҡ пептид сылбырын бирә..
1990 йылдарҙа был йүнәлештәге тикшеренеүҙең күрһәтеүенсә, Меланотан-II әүҙемләштереүҙә Меланотан-I-гә ҡарағанда көсһөҙөрәк һөҙөмтәлелек күрһәтә. меланоцит MC1R пигментацияны тыуҙырыу өсөн, Меланотан-II башҡа аспекттарҙа потенциаль өҫтөнлөктәргә эйә булыуы асыҡланды, бигерәк тә үҙәк нервы системаһын көйләүҙә.
Эҙмә-эҙлелек
Ак-{Оҫталыҡ}-Асп-Уның-{д-Фе}-Арг-Трп-Лис-NH2., (2→7.)-лактам
CAS номеры
121062-08-6
Молекуляр формула
С50Н69Н15О9.
Молекуляр ауырлыҡ
1024.18
Меланотан-II тикшеренеүҙәре
1.нимә ул меланотан-II
1)Асыш һәм үҫеш
Меланотан-II — синтетик меланокортин рецепторҙары агонист, тәүҙә тире яман шешенән һаҡлау өсөн эшләнгән. Әммә, үҙәк нервы системаһы һәм енси функцияларҙы көйләүсе эффекттарҙы көтөлмәгән асыуҙары уның потенциаль ҡулланыуын бер нисә өлкәлә киңәйтте.
2) Тире пигментацияһы эффекты
α-МСХ аналогы булараҡ, Меланотан-II меланоциттарҙы әүҙемләштереү һәм тире ҡойолоуын тыуҙыра ала. Бер һуҡыр тикшеренеүҙә, өс ҡатнашыусы йәки тоҙло һыу йәки Меланотан-II тире аҫтына инъекция аша көнөнә бер тапҡыр эш көндәрендә ике аҙна.
Үлсәүҙәр 10 көндө шул уҡ урында ҡабатланған. 21. Ҡатнашыусыларҙа визуаль баһалау һиҙелерлек йөҙ пигментацияһын асыҡланы.. Дәлилдәр күрһәтеүенсә, Меланотан-II ярҙам итә загар аша уның ғәмәлдәре агонист булараҡ MC1R меланоциттарҙа1..
3)Эректиль дисфункцияны дауалау
Меланотан-II ир-аттың эректиль дисфункцияһын дауалай ала (Э.Д.). Бәләкәй генә когортала 100-ҙән ашыу. 10 психоген ЭД менән ауырығандар, тире аҫтына пептид инъекцияһы (0.025 мг/кг тән ауырлығы) сиктәрендә реаль ваҡытта мониторинг аша баһаланды. 6 сәғәт: 8 ир-егеттәр клиник мәғәнәле эрекцияға өлгәште2..
Был табыштар һуңыраҡ ике тапҡыр һуҡыр контроль тикшеренеүҙең раҫланды3..
4)Метаболизм эффекты
Хайуандарҙы өйрәнеү күрһәтеүенсә, Меланотан-II аппетитты баҫа һәм май яндырыуға булышлыҡ итә .. Тикшеренүселәр махсус рәүештә нокаутҡа сығарҙы. РТП1Б(1В тирозин фосфатазаһы аҡһымы) гены (лептин сигнал биреүҙең кире көйләүсеһе) й. ПОМС(Проопиомеланокортин) сысҡандарҙың нейрондары.
Был мутант сысҡандар 100-гә көслөрәк яуап биргән. церебровентрикуляр инъекциялар 2012 йылдың. лептин һәм Меланотан-II (меланокортин рецепторҙары агонисы), аппетитты баҫтырыу көсәйгән кеүек күренә, ябығыу, һәм термоген яуаптар.
Унан да бигерәк, был генетик юйыу сысҡандарҙа MC4R рецепторының экспрессияһын арттырыуға килтерә4.
2.Һығымта
Меланотан-II, һайланмаған меланокортин рецепторҙары агонист булараҡ, тире пигментацияһын индукциялау өсөн вәғәҙә бирә генә түгел, ә енси функцияларҙы көйләүгә көслө үҙәк медиация эффекты өсөн дә ҙур фәнни ҡыҙыҡһыныу уята., бигерәк тә ЭД-ны яҡшыртыуҙа.
Уның алдынғы клиник һөҙөмтәләре ЭД дауалау дәртләндерә ., һәм уның плеотроп ғәмәл итеү механизмы яңы ЭД терапияһын үҫтереүҙең перспективалы нигеҙен булдыра.
COA
ВЭЖХ
М.С.
