Пентапептид-3.

Пентапептид-3 менән бәйле тикшеренеүҙәр

1.Фармакологик профиль һәм үҫеш

Ул һиҙелерлек кәметелгән ағыулылыҡ (яҡынса 1000 тапҡыр) ағыулы пептид менән сағыштырғанда, ул бәйләүҙә имитациялай ацетилхолин рецепторҙары.

Ул ацетилхолин рецепторының конкурентлы антагонист булып тора һәм нейромускуляр тапшырыуҙы тормошҡа ашырыу юлы менән эшләй., мускулдар ҡыҫылыуына килтерә.

Пентапептид-3-тең тәьҫир итеү режимы 1000-гә оҡшаш, тиҙәр. тубокурарин, күп үҫемлектәрҙән алынған үтә лә ағыулы паралитик токсин.

Йылан ағыуынан туранан-тура сығарыуҙан айырмалы рәүештә, коммерцияла һатылған пентапептид-3 химик процесс ярҙамында синтезлана.

Был уның таҙалығын һәм хәүефһеҙлеген тәьмин итеү өсөн, тәбиғи ағыуҙа табылған башҡа зарарлы матдәләр менән бәйле хәүефтәрҙе иҫкәртергә.

2.Эш итеүҙең ентекле механизмы

Пентапептид-3 өсөн төп эш итеү режимы булып тора, блоклау НМЖ сигнал биреү.

Ғәҙәти функциональ шарттарҙа ., мотор нервы остарына килеп еткән нервы импульстары нейротрансмиттер ацетилхолин тип атала.

Ацетилхолин сығарыла ., синапс аша үтә һәм 1-гә бәйләнә. никотинлы ацетилхолин рецепторҙары (нАЧР) мускул күҙәнәк мембранаһы өҫтөндә (постсинаптик мембрана).

Был бәйләнеш рецептор ион каналдарының әүҙемләшеүенә килтерә ., был Na+ иондарына инеү мөмкинлеген бирә.

Был үҙ сиратында 2012 йылға килтерә. деполяризация мускул күҙәнәк мембранаһы өлөшөн үҙгәртә һәм мускул сүстәренең ҡыҫылыуына килтергән биохимик үҙгәрештәргә килтерә.

Пентапептид-3 мускулдарҙағы никотинлы ацетилхолин рецепторының конкурентлы антагонист булып тора. (нАЧР), ацетилхолиндың был рецепторҙарға бәйләнеүенә юл ҡуймау.

Был акция 2019 йылдың асылыуына ҡамасаулай. көсөргәнешле ҡапҡалы натрий каналдары, үҙ сиратында постсинаптик мембрананың деполяризацияһын сикләй һәм һөҙөмтәлә мускулдар ҡыҫылыу йышлығы һәм интенсивлығы кәмей.

3.In vitro һәм клиник һөҙөмтәлелек

In vitro анализдары мускулдар ҡыҫылыуының 100-гә тиклем кәмеүен күрһәткән. 71% ни бары бер минуттан һуң һәм тормошҡа ашырыу тиҙлеге 58 Ике сәғәттән һуң 20 процент ..

Бит йыйырсыҡтарының тире аҫты мускулдарының ҡат-ҡат ҡыҫылыуы арҡаһында барлыҡҡа килгәнен иҫәпкә алғанда, был ысул тире аҫты мускулдарын ял иттерә ала, динамик йыйырсыҡтар тәрәнлеген кәметергә, кеүек Ҡарға аяҡтары.

Пентапептид-3 башлыса ҡартайыуға ҡаршы тиреһен ҡарауҙа ҡулланыла.

Уның һөҙөмтәлелеге күп һанлы клиник тикшеренеүҙәрҙә раҫланған ..