Die Peptidsynthese ist eine Schlüsseltechnologie zur Gewinnung von Peptiden mit spezifischen Sequenzen und Funktionen, das in den Bereichen Biomedizin und Materialwissenschaften weit verbreitet ist. Die traditionelle Flüssigphasensynthesemethode ist umständlich und liefert nur geringe Ausbeuten, Es ist schwierig, der steigenden Nachfrage gerecht zu werden, und wurde durch Bruce Merrifields Festphasen-Peptidsynthese revolutioniert (SPSS) In 1963, wofür er 2013 den Nobelpreis für Chemie erhielt 1984. Jedoch, Die traditionelle Festphasensynthesetechnik erfordert wiederholte Schritte der Schutzgruppenentfernung, Kopplung und Waschen, um die Peptidkette schrittweise zu verlängern, und schließlich das Zielmolekül vom Träger abtrennen, was nicht im Einklang mit dem Konzept der grünen Chemie steht. Umkehrphasen-Festphasen-Peptidsynthese (RP-SPPS) verwendet hydrophobe Träger (z.B., Polystyrolharz) und polare Lösungsmittel (z.B., DMF), Dies ist das Gegenteil der Normalphasen-Festphasensynthese. In den letzten Jahren, Aufgrund seiner einzigartigen Vorteile wird RP-SPPS immer häufiger im Bereich der Peptidsynthese eingesetzt.
Vorteile
Im Vergleich zur traditionellen Vorwärts-Festphasensynthese, umgekehrte Festphasensynthese (RP-SPPS) hat seine einzigartigen Vorteile.
Imitieren Sie die Peptidsynthese im Organismus vollständig nach: Es stimmt in hohem Maße mit der Richtung der Peptidsynthese im Organismus überein, Dies bietet eine experimentelle In-vitro-Basis für die Untersuchung der Peptid- und Proteinsynthese im Organismus.
Einfachere Reinigung: Der hydrophobe Träger lässt sich leicht mit organischen Lösungsmitteln waschen, Entfernt effektiv überschüssige Reagenzien und Nebenprodukte, und vereinfacht die Reinigungsschritte.
Einzigartige carboxyterminale Modifikation: RP-SPPS ermöglicht die Synthese einer carboxyterminalen Modifikation direkt am Festphasenharz, Eliminierung der Notwendigkeit einer Vorabmodifizierung oder Modifikation nach der Peptidkettensynthese.
Eher im Sinne der grünen Chemie: Die Umkehrphasen-Festphasensynthese ist resistent gegen Reaktionen unter wässrigen Bedingungen und erfordert nur eine geringe Menge an organischem Lösungsmittel, um die Kupplung effizient abzuschließen.
Geeignet für ungeschützte Strategien: RP-SPPS eignet sich für die meisten ungeschützten synthetischen Peptidstrategien auf dem Markt, erleichtert die Peptidsynthese.
Verlängerung der Peptidkette in N-C-Richtung
Bewerbungsaussichten
Mit der Entwicklung neuer Träger, Kopplungsreagenzien und automatisierte Synthesizer, RP-SPPS wird im Bereich der Peptidsynthese eine größere Rolle spielen, Bereitstellung effizienterer und praktischerer Peptidsyntheselösungen für die Bereiche Biomedizin und Materialwissenschaften.
