Το Cagrilintide είναι ένα ανάλογο αμυλίνης μακράς δράσης. Αμυλίνη είναι μια πεπτιδική ορμόνη που συνεκκρίνεται από β-κύτταρα του παγκρέατος παράλληλα με την ινσουλίνη; ρύθμιση της ενεργειακής ισορροπίας μέσω του κορεσμού, καθυστερημένη γαστρική κένωση, και αναστολή γλυκαγόνης.
Ωστόσο, η φυσική αμυλίνη, αδρανή εύκολα και έχουν κακή σταθερότητα, περιορίζοντας την κλινική τους εφαρμογή. Τα πρώιμα ανάλογα που προέρχονται από αμυλίνη όπως pramlintide απαιτούσε συχνές ενέσεις λόγω μη βέλτιστης φαρμακοκινητικής για θεραπευτικά αποτελέσματα σε τύπο 2 διαβήτης.
Η Cagrilintide επιτυγχάνει αυτή την παρατεταμένη δράση μέσω της μοναδικής τροποποίησης της αλυσίδας λιπαρών οξέων – Η δόση μία φορά την εβδομάδα είναι το τελικό σημείο που επιδιώκεται. Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ισχυρά αποτελέσματα καταστολής της όρεξης, αποδεικνύεται ένας συμπληρωματικός μηχανισμός δράσης σε σύγκριση με τη σεμαγλουτίδη.
Συνδυασμός σταθερής αναλογίας (CagriSema) έχει αναπτυχθεί. Πειραματικά δεδομένα απώλειας βάρους υποδεικνύουν ότι ο συνδυασμός υπερβαίνει σε αποτελεσματικότητα κάθε παράγοντα μόνο του.
Η συνεχής πρόοδος της καγριλιντίδης επεκτείνει τις προηγουμένως καθορισμένες θεραπευτικές δυνατότητες των μιμητικών αμυλίνης; Η συνεργική θεραπεία πολλαπλών στόχων των μεταβολικών διαταραχών είναι η σαφής μελλοντική κατεύθυνση.
Αλληλουχία
{Εικοσανοδιοϊκό οξύ-γ-Glu}-Lys-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Glu-Phe-Leu-Arg-His-Ser-Ser-Asn-Asn-Phe-Gly-Pro-Ile-Leu-Pro-Pro-Pro-Thr-Asn-Pro-Asn-Hr-VTal (Δισουλφιδική γέφυρα:Cys3-Cys8)
Αριθμός CAS
1415456-99-3
Μοριακός Τύπος
C194H312N54O59S2
Μοριακό βάρος
4409.01 g/mol
Σχετική έρευνα Cagrilintide
1.Καταστολή της όρεξης και ενίσχυση του κορεσμού
Ως ανάλογο αμυλίνης, Η ταχεία διέλευση του αιματοεγκεφαλικού φραγμού είναι το κλειδί για την επίδραση του Cagrilintide.
Άμεση στόχευση συγκεκριμένων περιοχών του εγκεφάλου που ρυθμίζουν την καθαρή «πείνα».’ είναι αυτό που το ξεχωρίζει – ενεργοποίηση του υποδοχέας καλσιτονίνης (σηματοδότηση ενεργειακής επάρκειας) μειώνει, αν όχι εξαλείφει, λαχτάρα για φαγητό στο κέντρο.
Η δίαιτα που βασίζεται στη θέληση δεν μπορεί να αντιγράψει αυτή τη φυσιολογική αλλαγή στο καθορισμένο σημείο ενός ατόμου.
2.Καθυστερήσεις στην γαστρική κένωση και όλη την επακόλουθη πέψη
Η αναστολή των συσπάσεων των λείων μυών του στομάχου και η μερική χαλάρωση του πυλωρού παρέχει μια πιο φυσική μορφή παρατεταμένης πληρότητας.
Η απορρόφηση θρεπτικών συστατικών μειώνεται, μεταγευματική γλυκόζη αίματος (και σε μεγάλο βαθμό όλες τις μεταβολικές παραμέτρους) διατηρούνται όσο το δυνατόν πιο σταθερά.
3.Αναστέλλει τη μεταγευματική έκκριση γλυκαγόνης
Η γλυκαγόνη είναι μια ορμόνη που προάγει την ηπατική λειτουργία γλυκογονόλυση και γλυκονεογένεση; λειτουργώντας αποτελεσματικά ως α υπεργλυκαιμικός παράγοντας.
Η Cagrilintide μιμείται την πολύ συγκεκριμένη μεταγευματική έκκριση που άλφα κύτταρα μάρκα, σηματοδοτώντας μέσω του νευρικού συστήματος του εγκεφάλου ότι αυτή η απελευθέρωση έχει συμβεί.
Σημαντική μείωση στην εν λόγω έκκριση είναι το τελικό αποτέλεσμα – Η μείωση της μεταγευματικής γλυκόζης στο αίμα είναι ένα από τα κύρια οφέλη.
Βελτίωση διατροφικών προτύπων για τον τύπο 2 Οι ασθενείς με διαβήτη είναι στενά συνδεδεμένοι με αυτή τη διαδικασία; καταναλώνοντας διάφορες μορφές «ενέργειας».’ μπορεί να προσεγγιστεί με σχεδόν πλήρη σιγουριά χωρίς συνεχή παρακολούθηση της γλυκόζης.
4.Συνεργιστική Δράση με Αγωνιστές υποδοχέα GLP-1
Μεταξύ της καγριλιντίδης και αυτών των αγωνιστών εμφανίζονται εξαιρετικά συμπληρωματικοί μηχανισμοί.
Το ίδιο το GLP-1 εστιάζει περισσότερο στον κορεσμό, ενώ τα ανάλογα αμυλίνης (σε σχεδόν τέλειο βαθμό) καταστείλει κάθε μορφή πείνας.
Διπλός μηχανισμός, πολλαπλών στόχων παθοφυσιολογία Η βασισμένη προσέγγιση στην παχυσαρκία και τον διαβήτη είναι αυτό που προσφέρει ο συνδυασμός.
Σπουδές (Το CagriSema είναι το πιο πρόσφατο) έχουν δείξει ανώτερη απώλεια βάρους και βελτιωμένο γλυκαιμικό έλεγχο όταν χρησιμοποιούνται και τα δύο μαζί.
COA
HPLC
MS
