Ως δομικό ανάλογο του α-MSH (ορμόνη διέγερσης μελανοκυττάρων), Melanotan-II (ΜΤ-ΙΙ) παρουσιάζει ιδιότητες παρόμοιες με την α-MSH. Λειτουργεί ως μη επιλεκτικό υποδοχέας μελανοκορτίνης αγωνιστής, επιδεικνύοντας δραστηριότητα στους υποδοχείς μελανοκορτίνης MC1R, MC3R, MC4R και MC5R.
Δομικά, Το Melanotan-II είναι κυκλικό επταπεπτίδιο (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2). Αυτή η κυκλοποιημένη αρχιτεκτονική παρέχει μια μικρότερη πεπτιδική αλυσίδα από τη γραμμική ΜΤ-Ι.
Αν και in vitro μελέτες δείχνουν ότι το Melanotan-II παρουσιάζει ασθενέστερη αποτελεσματικότητα από το Melanotan-I στην ενεργοποίηση μελανοκύτταρο MC1R για πρόκληση μελάγχρωσης, Το Melanotan-II έχει βρεθεί ότι διαθέτει πιθανά πλεονεκτήματα σε άλλες πτυχές, ιδιαίτερα στη ρύθμιση του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Αλληλουχία
Ac-{Κουτί}-Asp-His-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-λακτάμη
Αριθμός CAS
121062-08-6
Μοριακός Τύπος
C50H69N15O9
Μοριακό βάρος
1024.18
Research Of Melanotan-II
1.τι είναι η μελανοτάνη-ΙΙ
1)Ανακάλυψη και Ανάπτυξη
Το Melanotan-II είναι ένας συνθετικός αγωνιστής των υποδοχέων μελανοκορτίνης που αναπτύχθηκε αρχικά για την προστασία από τον καρκίνο του δέρματος. Ωστόσο, Η απροσδόκητη ανακάλυψη των ρυθμιστικών επιδράσεων του κεντρικού νευρικού συστήματος και της σεξουαλικής λειτουργίας έχει επεκτείνει τις πιθανές εφαρμογές του σε πολλά πεδία.
2) Επιδράσεις μελάγχρωσης του δέρματος
Ως ανάλογο της α-MSH, Το Melanotan-II μπορεί να ενεργοποιήσει τα μελανοκύτταρα και να προκαλέσει μαύρισμα του δέρματος. Σε μια μονή-τυφλή μελέτη, τρεις συμμετέχοντες έλαβαν είτε φυσιολογικό ορό είτε Melanotan-II μέσω υποδόριας ένεσης μία φορά την ημέρα τις καθημερινές για δύο εβδομάδες.
Οι μετρήσεις επαναλήφθηκαν στο ίδιο σημείο την ημέρα 21. Η οπτική αξιολόγηση αποκάλυψε αξιοσημείωτη μελάγχρωση του προσώπου στους συμμετέχοντες μετά τη χορήγηση. Τα στοιχεία δείχνουν ότι το Melanotan-II προάγει το μαύρισμα μέσω της δράσης του ως αγωνιστής στο MC1R στα μελανοκύτταρα1.
3)Θεραπεία Στυτικής Δυσλειτουργίας
Το Melanotan-II μπορεί να θεραπεύσει τη στυτική δυσλειτουργία των ανδρών (ED). Σε μια μικρή ομάδα από 10 ασθενείς με ψυχογενή ΣΔ, υποδόρια ένεση του πεπτιδίου (0.025 mg/kg σωματικού βάρους) αξιολογήθηκε μέσω παρακολούθησης σε πραγματικό χρόνο εντός 6 ώρες: 8 οι άνδρες πέτυχαν κλινικά σημαντικές στύσεις².
Αυτά τα ευρήματα επιβεβαιώθηκαν αργότερα σε μια διπλά τυφλή ελεγχόμενη μελέτη³.
4)Μεταβολικές Επιδράσεις
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι το Melanotan-II καταστέλλει την όρεξη και προάγει την καύση λίπους. Οι ερευνητές έβγαλαν συγκεκριμένα νοκ άουτ το PTP1B(Πρωτεΐνη Τυροσίνη Φωσφατάση 1Β) γονίδιο (ένας αρνητικός ρυθμιστής της σηματοδότησης της λεπτίνης) σε POMC(Προοπιομελανοκορτίνη) νευρώνες ποντικών.
Αυτά τα μεταλλαγμένα ποντίκια εμφάνισαν ισχυρότερες αποκρίσεις σε ενδοεγκεφαλοκοιλιακές ενέσεις του λεπτίνη και Melanotan-II (ένας αγωνιστής υποδοχέα μελανοκορτίνης), που εκδηλώνεται ως ενισχυμένη καταστολή της όρεξης, απώλεια βάρους, και θερμογόνος απαντήσεις.
Επί πλέον, Αυτή η γενετική διαγραφή είχε ως αποτέλεσμα αυξημένη έκφραση του υποδοχέα MC4R στα ποντίκια4.
2.Σύναψη
Melanotan-II, ως μη εκλεκτικός αγωνιστής υποδοχέα μελανοκορτίνης, όχι μόνο δείχνει υπόσχεση για την πρόκληση μελάγχρωσης του δέρματος, αλλά έχει επίσης συγκεντρώσει σημαντικό επιστημονικό ενδιαφέρον για τις ισχυρές κεντρικά μεσολαβούμενες επιδράσεις του στη ρύθμιση της σεξουαλικής λειτουργίας, ιδιαίτερα στη βελτίωση των ΕΔ.
Τα προκαταρκτικά κλινικά του αποτελέσματα στη θεραπεία της ΣΔ είναι ενθαρρυντικά, και του πλειοτροπικό ο μηχανισμός δράσης δημιουργεί μια πολλά υποσχόμενη βάση για την ανάπτυξη νέων θεραπευτικών ED.
COA
HPLC
MS
