Πενταπεπτίδιο-3

Πενταπεπτίδιο-3 Σχετική Έρευνα

1.Φαρμακολογικό Προφίλ και Ανάπτυξη

Παρουσιάζει σημαντικά μειωμένη τοξικότητα (περίπου 1.000 φορές) σε σύγκριση με το πεπτίδιο δηλητηρίου που μιμείται στη δέσμευση υποδοχείς ακετυλοχολίνης.

Είναι ανταγωνιστικός ανταγωνιστής του υποδοχέα ακετυλοχολίνης και λειτουργεί αναστέλλοντας τη νευρομυϊκή μετάδοση, που οδηγεί σε μειωμένη μυϊκή σύσπαση.

Το πενταπεπτίδιο-3 λέγεται ότι έχει έναν τρόπο δράσης παρόμοιο με αυτόν του τουβοκουραρίνη, μια εξαιρετικά δηλητηριώδης παραλυτική τοξίνη που λαμβάνεται από πολλά φυτά.

Σε αντίθεση με την άμεση εξαγωγή από το δηλητήριο του φιδιού, Το πενταπεπτίδιο-3 που πωλείται στο εμπόριο συντίθεται μέσω μιας χημικής διαδικασίας.

Αυτό γίνεται για να διασφαλιστεί η καθαρότητα και η ασφάλειά του, πρόληψη κινδύνων που σχετίζονται με άλλους επιβλαβείς παράγοντες που βρίσκονται στο φυσικό δηλητήριο.

2.Αναλυτικός Μηχανισμός Δράσης

Ο κύριος τρόπος δράσης για το πενταπεπτίδιο-3 είναι ο αποκλεισμός NMJ σηματοδότηση.

Υπό κανονικές συνθήκες λειτουργίας, νευρικές ώσεις που φτάνουν στις απολήξεις των κινητικών νεύρων απελευθερώνουν α νευροδιαβιβαστής γνωστή ως ακετυλοχολίνη.

Απελευθερώνεται ακετυλοχολίνη, διασχίζει τη σύναψη και συνδέεται με υποδοχείς νικοτινικής ακετυλοχολίνης (nAChR) στη μεμβράνη των μυϊκών κυττάρων (μετασυναπτική μεμβράνη).

Αυτή η δέσμευση οδηγεί στην ενεργοποίηση των καναλιών ιόντων υποδοχέα, που επιτρέπει την είσοδο ιόντων Na+.

Αυτό με τη σειρά του έχει ως αποτέλεσμα αποπόλωση της μεμβράνης των μυϊκών κυττάρων και οδηγεί σε βιοχημικές αλλαγές που προκαλούν συστολή των μυϊκών ινών.

Το πενταπεπτίδιο-3 είναι ανταγωνιστικός ανταγωνιστής του μυϊκού υποδοχέα νικοτινικής ακετυλοχολίνης (nAChR), αποτρέποντας τη σύνδεση της ακετυλοχολίνης σε αυτούς τους υποδοχείς.

Αυτή η ενέργεια εμποδίζει το άνοιγμα του κανάλια νατρίου με πύλη τάσης, με τη σειρά του περιορίζει την εκπόλωση της μετασυναπτικής μεμβράνης και έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της συχνότητας και της έντασης της μυϊκής συστολής.

3.In vitro και κλινική αποτελεσματικότητα

Οι δοκιμές in vitro έδειξαν μείωση της μυϊκής συστολής κατά 71% μετά από ένα μόνο λεπτό και με ρυθμό αναστολής 58 τοις εκατό μετά από δύο ώρες.

Δεδομένου ότι οι ρυτίδες του προσώπου αναπτύσσονται από την επαναλαμβανόμενη σύσπαση των υποδόριου μυών, αυτή η μέθοδος θα μπορούσε να χαλαρώσει τους υποδόριους μύες για να μειώσει το βάθος των δυναμικών ρυτίδων, όπως τα πόδια της χήνας.

Το Pentapeptide-3 χρησιμοποιείται κυρίως στην αντιγηραντική περιποίηση του δέρματος.

Η αποτελεσματικότητά του έχει επικυρωθεί σε πολυάριθμες κλινικές δοκιμές.