n-Gluc-Lysの調製と予備的な生物学的評価([Al18F]使用)-トカ

オクトレオチドとその誘導体はソマトスタチン受容体と特異的に結合することができます (SSTR) 通常、多くの腫瘍細胞で過剰発現されます. したがって、18F標識オクトレオチドとその誘導体は、SSTR陽性腫瘍の診断と治療効果の評価に使用できます。. SSTR 陽性腫瘍の診断のための新しい PET プローブを探索するため, n-Gluc-Lys([Al18F]使用)-TOCAは、n-Gluc-Lysのキレート反応を利用して高速かつ効率的に放射線合成されました。(使用)-Al18F部分を含むTOCA, n-Gluc-Lys([Al18F]使用)-TOCA は、グリコシル化されたオクトレオチド誘導体であり、 1, 4, 7-トリアザシクロノナン-1, 4, 7-三酢酸(使用). n-Gluc-Lysの標識効率([Al18F]使用)-TOCAは 69% 合計合成時間は 25-30 分. 放射化学的純度は終わった 95% HLBカラム精製後. in vitro での安定性が優れています, そして親水性が高い (lg P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). 正常マウスにおける生体内分布研究 2 注射から 1 時間後、n-Gluc-Lys の取り込みが確認されました。([Al18F]使用)-腎臓のTOCAが高い ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) 肝臓や骨への取り込みは低い. サマトスタチン膵臓受容体発現の取り込みが高い, 血液と筋肉のバックグラウンドが低い. これらの予備的な結果は、SSTR 陽性腫瘍の診断のための腫瘍プローブとしての Al18F 複合体標識オクトレオチドおよびその類似体のさらなる研究のための実験的基礎を提供します。. (著者)