Bereiding en voorlopige biologische evaluatie van n-Gluc-Lys([Al18 F]GEBRUIK)-TOCA​

Octreotide en hun derivaten kunnen specifiek binden aan de somatostatinereceptor (SSTR) die gewoonlijk op veel tumorcellen tot overexpressie komt. Met 18F gelabeld octreotide en hun derivaten kunnen dus worden gebruikt voor de diagnose en evaluatie van de therapeutische werkzaamheid van SSTR-positieve tumoren. Om een ​​nieuwe PET-sonde te onderzoeken voor de diagnose van SSTR-positieve tumoren, de n-Gluc-Lys([Al18F]GEBRUIK)-TOCA werd snel en efficiënt radiogesynthetiseerd met behulp van de chelatiereactie van n-Gluc-Lys(GEBRUIK)-TOCA met Al18F-groep, n-Gluc-Lys([Al18F]GEBRUIK)-TOCA was een geglycosyleerd octreotidederivaat gecombineerd met 1, 4, 7-triazacyclononaan-1, 4, 7-triazijnzuur(GEBRUIK). De etiketteringsefficiëntie van n-Gluc-Lys([Al18F]GEBRUIK)-TOCA is 69% en de totale synthesetijd is 25-30 min. De radiochemische zuiverheid is voorbij 95% na HLB-kolomzuivering. De stabiliteit in vitro is uitstekend, en de hydrofiliciteit is hoog (LG P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). Biodistributiestudies bij normale muizen 2 uur na injectie blijkt dat de opname van n-Gluc-Lys([Al18F]GEBRUIK)-TOCA in de nieren is hoog ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) en de opname in lever en botten is laag. De opname van samatostatine pancreasreceptor express is hoog, en de achtergrond van bloed en spieren is laag. Deze voorlopige resultaten bieden een experimentele basis voor verder onderzoek van met het Al18F-complex gelabelde octreotide en hun analogen als tumorsondes voor de diagnose van SSTR-positieve tumoren.. (auteurs)