O hexapeptídeo-1 é um peptídeo sintético de cadeia curta projetado através da otimização estrutural do fragmento central do endógeno hormônio estimulador de α-melanócitos (α-MSH).
Preserva a atividade biológica do α-MSH, mas aumenta sua estabilidade e receptor seletividade com substituições de aminoácidos (por exemplo, substituindo metionina por Nle e introduzindo uma configuração D na posição Phe).
Sequência
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
Número CAS
/
Fórmula Molecular
C41H57N13O6
Peso molecular
828.0
Pesquisa relacionada ao hexapeptídeo-1
α-MSH é um importante peptídeo regulador in vivo, e a sequência ativa mínima de “His-Phe-Arg-Trp” necessária para ativação de receptores de melanocortina (MCRs) foi definido 1.
O hexapeptídeo-1 é uma extensão da sequência central acima, na qual Nle e Ala são adicionados ao seu NH(₂)-terminal, resultando em uma estrutura hexapeptídica do seguinte: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH₂.
Este projeto não apenas retém as sequências de sinalização críticas, mas também aumenta hidrofobicidade com Nle e aumenta a estabilidade enzimática por D-Phe, exibindo assim uma atividade melhorada e uma meia-vida mais longa tanto in vitro como in vivo em comparação com a do fragmento nativo.
Como resultado, O hexapeptídeo-1 é a molécula ferramenta essencial para investigar a função do MCR e indicações terapêuticas associadas.
O hexapeptídeo-1 atua principalmente na família de receptores de melanocortina (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Destes, MC1R é abundantemente expresso em melanócitos da pele, queratinócitos e células imunológicas e é um receptor central que controla a pigmentação da pele, inflamação e barreira.
(1).Controle de produção de melanina
Como um agonista MC1R, O hexapeptídeo-1 se liga ao MC1R para ativar a adenilato ciclase-acampar-Via de sinalização PKA.
Isto, por sua vez, aumenta a atividade de tirosinase, que acelera a síntese e transporte da melanina.
Este duplo mecanismo permite a sua aplicação em dois objetivos cosméticos aparentemente opostos: clareamento da pele e bronzeamento artificial.
Somente em áreas com pigmentação suprimida, pode ser usado para reduzir o risco de manchas, quando combinado com outros agentes clareadores em concentrações específicas (arbutina e vitamina c).
Uso moderado, por outro lado, ajuda você a ter uma aparência suave e bronzeada durante o bronzeamento.
(2)Modulação anti-inflamatória e imunológica
A ativação do MC1R também inibe NF-κB vias de sinalização inflamatória associadas que, por sua vez, diminui a produção de fatores pró-inflamatórios (por exemplo, TNF-um, IL-6) para melhorar a vermelhidão e irritação induzida por UV ou irritantes químicos na pele.
Além disso, O hexapeptídeo-1 ajusta a função das células imunológicas que residem na pele para ajudar a restaurar as barreiras cutâneas danificadas.
É, portanto, apropriado para peles sensíveis e produtos de reparação pós-procedimento..
(3).Recuperação e Antirrugas
Foi demonstrado que o Hexapeptídeo-1 regula positivamente Caderina eletrônica expressão em pesquisas recentes, que promove a adesão entre os queratinócitos, e acelera a recuperação da pele.
Ao mesmo tempo, também ativa fibroblastos indiretamente através da via de sinalização cAMP para estimular a geração de colágeno e elastina.
Isso aumenta a elasticidade da pele e minimiza linhas finas, flacidez para conseguir outro efeito anti-envelhecimento.
Hexapeptídeo-1 é uma fusão de biologia estrutural e dermatologia em ação.
Pela modificação racional da sequência central do α-MSH natural, este pequeno peptídeo com brilho, reparo antiinflamatório e multifunções antienvelhecimento.
Sua descoberta oferece uma alternativa aos ingredientes cosméticos atualmente disponíveis e introduz novas estratégias para o tratamento de distúrbios pigmentares, fotoenvelhecimento, e sensibilidade da pele.
COA
HPLC
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