NA Selank Amidate exibe estabilidade molecular melhorada e in vivo farmacocinética perfil através de uma estratégia de dupla modificação do N-terminal acetilação e amidação C-terminal baseada na estrutura original de Selank.
Isso resulta em um aumento da meia-vida, aprimorado barreira hematoencefálica eficiência de penetração, e bioatividade prolongada em modelos moleculares e animais.
Além disso, NA Selank Amidate exibe potente imunomodulação e atividade antiestresse.
Sequência
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
Número CAS
/
Fórmula Molecular
C35H60N12O9
Peso molecular
792.94
Pesquisa de NA Selank Amidato
1.Eficácia mantida e aprimorada
Em termos de eficácia,NA Selank Amidate mantém todas as características do Selank, regulamentando ácido gama-aminobutírico (GABA) neurotransmissão no cérebro, ao mesmo tempo que modula a dopaminérgico e serotonérgico sistemas para fornecer excelentes ansiolítico e antidepressivo efeitos.
Também mostra melhor eficácia do que Selank na melhoria das funções cognitivas e neuroprotetoras, produzindo efeitos positivos pronunciados na aprendizagem, memória, e atenção.
2.Efeitos ansiolíticos e estabilizadores do humor
De uma maneira dependente da concentração e seletiva de subtipo, NA Selank Amidato modula alostericamente o Receptor GABA-A potencializando a eficácia de ligação do GABA ao seu receptor ou aumentando canal de íon cloreto eficiência de abertura.
Isto aumenta significativamente o tom inibitório nos principais circuitos cerebrais, produzindo efeitos ansiolíticos marcantes.
Além disso, os efeitos colaterais desta ação ansiolítica são significativamente mais leves do que os dos medicamentos ansiolíticos convencionais, tornando NA Selank Amidate um composto estabilizador de humor mais atraente.
3.Aprimoramento Cognitivo e Neuroproteção
NA Selank Amidate ativa diretamente BDNF transcrição genética por indução fosforilação do promotor localizado CREB fator de transcrição e acetilação da histona H3, aumentando o BDNF ARNm níveis 3,2 vezes maiores nas células granulares do giro dentado do hipocampo e neurônios piramidais corticais pré-frontais e secreção proteica 2,8 vezes dentro 24 horas.
Isto ativa o TrkB via de sinalização do receptor a jusante, induzindo o Ras-MAPK e PI3K-Ato cascata para aumentar espinha dendrítica densidade por 39%, regular positivamente a expressão da sinaptofisina por 45%, e restaurar a amplitude LTP para a linha de base.
Isto previne com sucesso a lesão neuronal do hipocampo induzida pelo estresse e o declínio cognitivo, demonstrando propriedades neuroprotetoras distintas.
4.Efeitos imunomoduladores e antiestresse
NA Selank Amidate é um inibidor competitivo da enzima que degrada a encefalina, protegendo endógeno peptídeos opioides de hidrólise e assim elevando seus níveis, ao mesmo tempo que inibe LPS (lipopolissacarídeo)-expressão induzida de pró-inflamatórios citocinas incluindo IL-6 e TNF-α em 40-60% em astrócitos.
NA Selank Amidate também reprime a translocação nuclear de NF-κB, interferindo no recrutamento da proteína adaptadora MyD88, fornecendo regulação protetora no microambiente neuroinflamatório.
COA
HPLC
EM
