A síntese de peptídeos é uma tecnologia chave para a obtenção de peptídeos com sequências e funções específicas, que é amplamente utilizado nas áreas de biomedicina e ciência de materiais. O método tradicional de síntese em fase líquida é complicado e de baixo rendimento, que é difícil atender à crescente demanda, e foi revolucionado pela síntese de peptídeos em fase sólida de Bruce Merrifield (SPSS) em 1963, pelo qual recebeu o Prêmio Nobel de Química em 1984. No entanto, a técnica tradicional de síntese em fase sólida requer etapas repetitivas de desproteção, acoplamento e lavagem para estender gradualmente a cadeia peptídica, e finalmente cortando a molécula alvo do transportador, o que não está de acordo com o conceito de química verde. Síntese de peptídeos em fase sólida de fase reversa (RP-SPPS) emprega transportadores hidrofóbicos (por exemplo, resina de poliestireno) e solventes polares (por exemplo, DMF), que é o oposto da síntese de fase sólida em fase normal. Nos últimos anos, O RP-SPPS tem sido cada vez mais utilizado no campo da síntese de peptídeos devido às suas vantagens únicas.
Vantagens
Comparado com a síntese direta tradicional em fase sólida, síntese reversa em fase sólida (RP-SPPS) tem suas vantagens únicas.
Imita completamente a síntese de peptídeos no organismo: É altamente consistente com a direção da síntese de peptídeos no organismo, que fornece uma base experimental in vitro para o estudo da síntese de peptídeos e proteínas no organismo.
Purificação mais fácil: O transportador hidrofóbico é fácil de ser lavado com solventes orgânicos, remove efetivamente reagentes e subprodutos excessivos, e simplifica as etapas de purificação.
Modificação exclusiva do terminal carboxi: RP-SPPS permite que a modificação do terminal carboxi seja sintetizada diretamente na resina de fase sólida, eliminando a necessidade de pré-modificação ou modificação após a síntese da cadeia peptídica.
Mais alinhado com a química verde: A síntese em fase sólida de fase reversa é resistente a reações em condições aquosas e requer apenas uma pequena quantidade de solvente orgânico para completar eficientemente o acoplamento.
Adequado para estratégias desprotegidas: RP-SPPS é adequado para a maioria das estratégias de peptídeos sintéticos desprotegidos do mercado, facilitando a síntese de peptídeos.
Extensão da cadeia peptídica na direção NC
Perspectivas de aplicação
Com o desenvolvimento de novas operadoras, reagentes de acoplamento e sintetizadores automatizados, RP-SPPS desempenhará um papel maior no campo da síntese de peptídeos, fornecendo soluções de síntese de peptídeos mais eficientes e convenientes para as áreas de biomedicina e ciência de materiais.
