Nya insikter i designen av bioaktiva peptider och kelatbildande medel för bildbehandling och terapi inom onkologi

Många syntetiska peptider har utvecklats för diagnos och terapi av humana cancerformer baserat på deras förmåga att rikta specifika receptorer på cancercellytan eller penetrera cellmembranet. Kemiska modifieringar av aminosyrakedjor har avsevärt förbättrat den biologiska aktiviteten, stabiliteten och effektiviteten hos peptidanaloger som för närvarande används som anticancerläkemedel eller som molekylära bildspårare. Stabiliteten av somatostatin, integriner och bombesinanaloger i människokroppen har ökat signifikant genom cyklisering och/eller införande av icke-naturliga aminosyror i peptidsekvenserna. Dessutom, de övergripande farmakokinetiska egenskaperna hos sådana analoger och andra (inklusive kolecystokinin, vasoaktiva tarmpeptider och neurotensinanaloger) har förbättrats genom PEGylering och glykosylering. Dessutom, konjugering av dessa peptidanaloger till nya linkers och bifunktionella kelatorer (som AAZTA, MOSTER, FÄLLA, NUMBER osv.), producerade radioaktivt märkta delar med ökad halveringstid och högre bindningsaffinitet till de besläktade receptorerna. Denna översikt beskriver de viktigaste och senaste kemiska modifieringarna som introducerats i aminosyrasekvenserna såväl som länkar och nya bifunktionella kelatorer som avsevärt har förbättrat specificiteten och känsligheten hos peptider som används vid onkologisk diagnos och terapi..