Beredning och preliminär biologisk utvärdering av n-Gluc-Lys([Al18 F]ANVÄNDA)-TOCA

Oktreotid och deras derivat kan specifikt binda till somatostatinreceptorn (SSTR) som vanligtvis överuttrycks på många tumörceller. Så 18F-märkt oktreotid och deras derivat kan användas för diagnos och utvärdering av terapeutisk effekt av SSTR-positiva tumörer. För att utforska en ny PET-sond för diagnos av SSTR-positiva tumörer, n-Gluc-Lys([Al18F]ANVÄNDA)-TOCA radiosyntetiserades snabbt och effektivt med hjälp av kelationsreaktionen av n-Gluc-Lys(ANVÄNDA)-TOCA med Al18F-del, n-Gluc-Lys([Al18F]ANVÄNDA)-TOCA var ett glykosylerat oktreotidderivat kombinerat med 1, 4, 7-triazacyklononan-1, 4, 7-triättiksyra(ANVÄNDA). Märkningseffektiviteten för n-Gluc-Lys([Al18F]ANVÄNDA)-TOCA är 69% och den totala syntestiden är 25-30 min. Den radiokemiska renheten är över 95% efter HLB-kolonnrening. Stabiliteten in vitro är utmärkt, och hydrofilicitet är hög (lg P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). Biodistributionsstudier i normala möss kl 2 h efter injektion visar att upptaget av n-Gluc-Lys([Al18F]ANVÄNDA)-TOCA i njurarna är hög ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) och upptaget i lever och ben är lågt. Upptaget i samatostatin pancreas receptor express är högt, och bakgrunden av blod och muskler är låg. Dessa preliminära resultat ger en viss experimentell grund för ytterligare studier av Al18F-komplexmärkt oktreotid och deras analoger som tumörsonder för diagnos av SSTR-positira tumörer. (författare)