Retatrutide

Ретатрутид

Ретатрутид

Ретатрутид — өс төп метаболизм рецепторҙарына йүнәлтелгән революцион пептид..

 

Мөхәббәтегеҙ менән уртаҡлашығыҙ

Ретатрутид — яңы өс рецепторлы агонист пептид, GLP-1 нигеҙендәге ике агонист Тирзепатидтан барлыҡҡа килгән.. Ул һайлап алыу маҡсатлы өс төп метаболизм рецепторҙары: глюкагон рецепторы (ГКГР), глюкозаға бәйле инсулинотроп полипептид рецепторы (ГИПР), һәм глюкагонға оҡшаш пептид-1 рецепторы (ГЛП-1Р). Был яңы пептид препарат һимереүҙе дауалауҙа көслө потенциал күрһәтә, матдәләр алмашыныуы боҙолоуҙары менән бәйле һәм тип 2 үҙенсәлекле төҙөлөшө арҡаһында шәкәр диабеты.

Унан да бигерәк, Ғалимдар оптимальлаштырылған GLP-1 аналог скелетында Retatrutide пептид эшләгән һәм ул 39 аминокислоталар. Уның эҙмә-эҙлегенә өс тәбиғи булмаған аминокислота инә, улар 2010 йылға тиклем деградацияға ҡаршы тороусанлыҡты арттыра. дипептидилпептидаза-4. (ДПП-4.). Ул ғына ла түгел, индереү. АИБ (2-Аминоизомасляная кислота) биологик эшмәкәрлекте лә, фармакокинетиканы ла һиҙелерлек яҡшырта.

Өҫтәмә, С20 майлы дикислоталы сылбыр беркетелеүе а лизин ҡалдыҡ үҙенең яртылаш тарҡалыу ваҡыты һәм уның фармакологик профилен яҡшырта. Бергә, был алдынғы функциялар аҙнаһына бер тапҡыр тире аҫты дозировкаһын ярҙам итә.

Эҙмә-эҙлелек

Тыр-{Айб .}-Глн-Глы-Тхр-Фе-Тхр-Сер-Асп-Тыр-Сер-Иле-{α-Мин-Арыҫлан}-Леу-Асп-Лис-{ике кислоталы-С20-гамма-глю-(ЭЙЕ)-Лыс}-Юл-Глн-{Айб .}-Ала-Фе-Иле-Глу-Тыр-Леу-Леу-Глю-Гли-Гли-Про-Сер-Сер-Гли-Ала-Про-Про-Про-Сер-NH2.

CAS номеры

2381089-83-2

Молекуляр формула

С221Н342Н46О68

Молекуляр ауырлыҡ

4731.33 г/моль

Тикшеренеүҙең ретратрутид өҫтөнлөктәре:

1. Аппетитты баҫа, Ашҡаҙандың бушауын тотҡарлай, һәм инсулинды стимуллаштыра

1) Аппетитты контролдә тотоуҙа эш итеү механизмы:

Хайуандарҙы өйрәнеүҙә, тикшереүселәр ураҙа тотҡан ир-ат һимергән сысҡандар өсөн 16 сәғәт һәм уларҙы оҙайлы тәьҫирле глюкагон рецепторҙары агонисттары менән дауалай, Ретатрутид, галектин пептидтары, һәм башҡа GLP-1 аналогтары ауырлыҡ менән идара итеү өсөн. Тикшеренеүҙең баһаһы ашҡаҙанды бушатыу (Г.Э.) тотҡарлыҡ, тән ауырлығы, һәм аҙыҡ-түлек ҡулланыу.

2) Глюкозаға бәйле ашҡаҙан бушатыу тотҡарланыуы:

Бигерәк тә, Ретатрутид глюкозаға бәйле рәүештә ГЭ-ны тотҡарлай. Атап әйткәндә, ., ҡабул итеүсе төркөм 10 нмоль/л Ретатрутид тән ауырлығының иң юғары кәмеүен һәм аҙыҡ-түлек ҡулланыуҙы иң ҙур кәмеүен күрһәтте ..

3)Үҙәк нервы системаһы эффекты:

Башҡаларға оҡшаш GLP-1 рецепторҙары агонисттары, Ретатрутид туранан-тура өҫтөндә тәьҫир итә. үҙәк нервы системаһы, туйғанлыҡты арттырыу һәм ашҡаҙандың бушауын яйлатыу. Һөҙөмтәлә ., ул һимереүҙе һөҙөмтәле дауалауҙы хуплай.

4) Клиник һынау һөҙөмтәләре ауырлыҡты юғалтыу:

Мәҫәлән, а Фазаһы 2 клиник тикшерелгән ҙур ауырлыҡ юғалтыу тураһында хәбәр артыҡ ауырлыҡ һәм һимергән ололар: 17.5% сәғәттә 24 аҙна һәм 24.4% сәғәттә 48 аҙна.

2. Тип лечения 2 Шәкәр аурыуы

  • 1б фазаһында күп тапҡыр күтәрелеүсе доза тикшерелеүе тип ҡатнашҡан 2 шәкәр диабеты менән ауырыусылар аҙна һайын Ретатрутид йәки башҡа глюкозаны төшөрөүсе препараттар дозаһын ала, дауаланмаған контроль төркөм менән.
  • Иҫ киткес, Ретатрутидҡа өлгәшелгән 100% ябығыу маҡсатының, менән сағыштырғанда ғына. 2.1% контроль төркөмдә. Уның ҡарауы, шәкәр диабеты өсөн башҡа препарат етмәне 50% һөҙөмтәлелек.
  • Был табыштар асыҡ күрһәтә Retatrutide’s идара итеүҙә өҫтөнлөклө һөҙөмтәлелек тип . 2 шәкәр аурыуы. Әммә, иң таралған побочный эффекттар ашҡаҙан-эсәк булды.
  • Шул уҡ ваҡытта ., һимергән ололарҙа, Ретатрутид менән дауалау шулай уҡ һиҙелерлек ауырлыҡты юғалтыуға килтерҙе. 48 аҙна.

3. Энергия сығымдарын үҫтерергә булышлыҡ итә

  • Өсләтә агонист булараҡ, Ретатрутид глюкагон рецепторын глюкагонға оҡшаш әүҙемләштереү .. Атап әйткәндә, ул туранан-тура термогенезды һәм майҙы тарҡатыуҙы стимуллаштыра.
  • Шуныһы мөһим: глюкагон рецепторҙары бауырҙа һәм май туҡымаһы. Был рецепторҙарҙы әүҙемләштереү юлы менән, Ретатрутид арта энергия сығымдары һәм бауырҙа йылылыҡ етештереү.
  • Тимәк,, ул матдәләр алмашыныуын күтәрә һәм май окисланыуына булышлыҡ итә.

4. Ялҡынһыныуҙы кәметә һәм майлы бауыр ауырыуҙарын дауалай

1)Ялҡынһыныуға ҡаршы файҙаһы:

Ретатрутид күп яҡлы ялҡынһыныуға ҡаршы өҫтөнлөктәр тәҡдим итә. Мәҫәлән, тикшеренеүҙәр күрһәтеүенсә, ул глюкоза толерантлығын яҡшырта, тән ауырлығын һәм май массаһын кәметә, һәм липид профилен көсәйтә.

2) Сысҡандарҙа стеатогепатитты кире ҡайтарыу:

Өҫтәмә, ул кире ҡайтара стеатогепатит инә сысҡандарҙа, 2012 йылдың ярҙамсы ҡарары. майлы бауыр ауырыуы бауыр стеатозын кәметеп. Бер тикшеренеүҙә, тикшеренүселәр юғары майлы ризыҡ менән туҡландырған сысҡандарҙы, өсөн юғары шәкәрле диета 38 аҙна тире аҫтына Ретатрутид ҡабул иткән, һәм тикшеренүселәр уларҙы 100 йылға тиклем ураҙа тотҡан. 4 сәғәт.

Артабан, гистологик анализ 100-ҙән ашыу күрһәтте. 80% аныҡ стеатогепатит булған. Мөһим, Ретатрутид дозаға бәйле хәлде яҡшыртты, Ҡайһы бер инә ҡорттар менән тулыһынса кире ҡайтарыу күрһәтә.

3) Гистологик анализ һөҙөмтәләре:

Тағы бер кеше һынауында, тикшеренүселәр дауаланған 98 ≥10% бауыр майы булған ҡатнашыусылар. Һуң 48 аҙналыҡ Ретатрутид менән дауалау, бауыр майы 100-гә кәмегән. 51.3% (1 мг), 59% (4 мг), һәм 86% (12 мг), менән сағыштырғанда. 4.6% контроль төркөмдә.

Ниһайәт, бөтә дауаланған пациенттар ҙа бауыр майының нормаль кимәленә өлгәшкән.

COA

ВЭЖХ

М.С.

(1) Бесәй, В.; Кутсопулос, Ғ.; Фрагулис, В.; Димитриадис, Ҡ.; Циуфис, К. Ретатрутид — һимереүҙе фармакотерапияла уйын үҙгәртеүсе. Биомолекулалар 2025, 15 (6). DOI: 10.3390/15060796.

(2) Нәим, Һ.; Әкрәм ., С.; Штраф, R. А.; Джавед, М. А.; Шәһит, М. Б.; Шеһрйәр, М.; Рахман, Z. У.; Сиддиҡи, М. А.; Әйүп ., С.; Ирфан ., А.; һ.б.. Ретатрутид, а Тригональ Глп-1., Гип һәм глюкагон рецепторҙары агонисттары, һәм уның ауырлыҡты кәметкәндәге роле. Америка кардиология колледжы журналы 2024, 83 (13). DOI: 10.1016/с0735-1097(24)03892-0.

(3) Ли, У.; Чжоу, Ҡ.; Конг, З.; Юань, Ҡ.; Ли, У.; Чжао, Ф.; Сю, Һ. Е.; Чжао, Л.-Һ.; Ҡайһы, Д.; Ван, М.-В. 1R-ҙа өсләтә агонизм тураһында структур төшөнсәләр, GIPR һәм GCGR ретатрутид менән күренә. Күҙәнәктәрҙе асыу 2024, 10 (1). DOI: 10.1038/с41421-024-00700-02..

(4) Санйал, А. Й.; Каплан, Л. М.; Һыуыҡ, J. П.; Һыра ҡайнатыусылар, Б.; Ву, Ҡ.; Томас, М. Ҡ.; Харрис, В.; соҡор, N. В.; ., Й.; Әсәй, К. Й.; һ.б.. Өсләтә гормон рецепторҙары агонист ретатрутид өсөн метаболизм дисфункцияһы менән бәйле стеатоз бауыр ауырыуы: 2а фазаһының осраҡлы тикшерелеүе. Тәбиғәт медицинаһы 2024, 30 (7), 2037-2048. DOI: 10.1038/с41591-024-03018-2018..

Мәҡәлә/әҙәбиәт цитаталар
Өй Эҙләргә Ватсап Хеҙмәттәр Продукт