Hintergrund und Herausforderungen
Seit der Synthese des ersten Peptids Gly-Gly 1901, Die Peptidsynthese hat mehr als durchlaufen 100 Jahre der Entwicklung, und als wichtiger Teilnehmer an Lebensaktivitäten, Es hat großes Potenzial in den Bereichen Arzneimittelforschung und -entwicklung gezeigt, Biomaterialien, und Kosmetika. Herkömmliche Peptidsynthesemethoden sind ineffizient, teuer, und umweltschädlich, was ihre breite Anwendung erheblich einschränkt. Die Entwicklung effizienter, Eine umweltfreundliche und wirtschaftliche Peptidsynthesetechnologie ist zu einer dringenden Herausforderung geworden. Hier, basierend auf der theoretischen Grundlage wissenschaftlicher Forschung, Wir wenden die Theorie in die Praxis an und realisieren erfolgreich die Anwendung der katalytischen Peptidsynthesetechnologie in der tatsächlichen Produktion.
Technologischer Durchbruch
Bifunktioneller organischer Katalysator mit kleinen Molekülen: Verwendung der synergistischen Katalyse mit Thioharnstoff und tertiärem Amin, Wir haben den Einsatz von Metall erfolgreich vermieden und die grüne Kupplungstechnologie ohne Metall realisiert.
- Einzigartiger Reaktionsmechanismus: Tertiäres Amin zieht Wasserstoff, um die Nukleophilie der Aminogruppe zu verbessern, und die starre Struktur von Thioharnstoff übernimmt die Funktion, die Aminogruppe einzufangen, Dadurch wird die Festpunktkatalyse realisiert.
- Deutlich verbesserte Kopplungseffizienz: Die Kopplungseffizienz eines einzelnen Schritts unter Flüssigphasenbedingungen wurde auf verkürzt 5 Minuten, und die Kopplungseffizienz ist so hoch wie 99%.
- Grüne Chemietechnologie: Das Wasser-/Ionenflüssigkeitssystem ersetzt DMF, um die Emission organischer Abfälle zu reduzieren, und das Nebenprodukt ist nur Wasser, einfache Nachbearbeitung, und geeignet für Durchlaufreaktoren, Realisierung einer kontinuierlichen Peptidsynthese im Kilogrammbereich.
Abschluss
Mit der Technologie der cokatalysierten Peptidsynthese aus Thioharnstoff und tertiärem Amin können schnell Peptidbibliotheken für Hochdurchsatz-Screenings aufgebaut werden, das R deutlich verkürzen&D-Zyklus von Krebsmedikamenten und antiviralen Medikamenten, unterstützen die großtechnische Produktion komplexer Peptide, und die Aufnahme weiterer Peptidmedikamente in die klinische Forschung fördern. Es reduziert den Einsatz von Reagenzien und Lösungsmitteln, und senkt erfolgreich die Kosten der Peptidsynthese, und kann die groß angelegte Synthese von Peptiden schnell realisieren.
