Pentapeptidi-18 (kauppanimi Leuphasyl®) on synteettisesti modifioitu enkefaliini analoginen joka sitoutuu hermosolujen pinnalla oleviin enkefaliinireseptoreihin.
Kuten a neuroaktiivinen peptidi, se osoittaa suurta lupausta ihon ikääntymisen ehkäisyssä matkimalla ihon toimintaa endogeeninen enkefaliinit.
Pentapeptidi-18 toimii samalla tavalla kuin botuliinitoksiini, ja sen on osoitettu onnistuneen tasoittamaan juonteita ja ryppyjä, kosteuttava, kiinteyttää ja parantaa ihon laatua.
Järjestys
Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu-OH
CAS-numero
64963-01-5
Molekyylikaava
C29H39N5O7
Molekyylipaino
569.65
Pentapeptidi-18:aan liittyvä tutkimus
1.Johdatus Enkefaliineihin ja suunnittelun perusteet
Enkefaliinit ovat opioidipeptidit joka toimii kuten välittäjäaineet in keskushermosto ja niillä on erilaisia vaikutuksia, mukaan lukien kivun havaitsemisen ja mielialan modulointi.
Pentapeptidi-18 kehitettiin simuloimaan näiden endogeenisten neuropeptidien toimintaa.
Pentapeptidi-18:n toinen aminohappo on D-alaniini, kun taas endogeenisessa enkefaliinissa tämä asema on miehitetty glysiini (Gly).
Tämän epäluonnollisen D-aminohapon käyttö antaa peptidille parannetun stabiilisuuden, esim., kestävyys hajoamista vastaan proteaasit (erityisesti aminopeptidaasit) elossa.
Tämä muutos pidentää pentapeptidi-18:n puoliintumisaikaa ihossa ja tarjoaa siten pidemmän tehon.
2.Toimintamekanismi
Pentapeptidi-18:n vaikutustapa on kohdistaa enkefaliinireseptori hermosolujen solukalvolla..
Se aktivoi estovaikutuksen G-proteiinit (Gi) sitomisen yhteydessä, joka laukaisee solunsisäisen signalointikaskadin, joka estää jänniteohjatun kalsiumkanavan ja avaa kaliumkanavat.
Kalsiumin sisäänvirtauksen esto estää suoraan synaptinen vesikkeli fuusio plasmakalvon kanssa ja asetyylikoliinin vapautuminen.
Välittäjäaine, joka vastaa lihasten supistumisesta hermo-lihasliitoksessa on asetyylikoliini.
Sen vähentynyt vapautuminen johtaa vähentymiseen kiihtyvyys neuroneista, joka vähentää lihasten supistusten voimakkuutta ja helpottaa kasvojen liikkeistä johtuvia dynaamisia juonteita.
3.Kliiniset tehokkuustutkimukset
Kliininen vertailu voiteen sisältävästä 0.05 prosenttia Pentapeptidi-18:aa ja toinen sisältää Asetyyliheksapeptidi-3 (Argireliini) suoritettiin 43 naispuolisia vapaaehtoisia.
Jälkeen 28 käyttöpäiviä, vain pentapeptidiä 18 saaneella ryhmällä ryppyjen syvyys väheni keskimäärin 11.64%.
Sillä on samanlainen tulos asetyyliheksapeptidi-8:n kanssa (Argireliini), vaan toimii erillisen mekanismin kautta.
Molempien yhdistelmällä on lisää ryppyjä ehkäiseviä vaikutuksia.
Ryppyjä vähennettiin 25–47 %, kun se oli suunniteltu sisältämään 5% asetyyliheksapeptidi-8 (tuotemerkillä Argirelox®).
Vielä yksi avoin tutkimus toteutettiin (20 vapaaehtoisia) korkeamman pitoisuuden testaaminen (2%) Pentapeptidi-18:n formulaatio.
Jälkeen 28 päivän jatkuvassa käytössä, silikonijäljennösarvioinnit osoittivat a 35% ryppyjen syvyyden väheneminen otsassa ja a 28% laskea sisään varis jalat ryppyjä silmien ympärillä⁴.
4.Nykyaikaiset sovellukset ja yhteenveto
Pentapeptidi-18 on kemiallisesti modifioitu johdannainen enkefaliinista, Tunnettu aktiivinen ainesosa modernissa anti-age ihonhoidossa.
Sitä lisätään ensisijaisesti seerumeihin ryppyjä ehkäisevänä aineena, voiteet, voiteet ja naamiot nuorekkaampaan ulkonäköön, joka taistelee lihasten supistumisen vaikutuksia vastaan.
COA
HPLC
MS
