SNAP-8

SNAP-8:aan liittyvä tutkimus

1.Fysiologinen tausta: Neuromuskulaarisen supistumisen molekyyliperusta

Normaaleissa fysiologisissa olosuhteissa, the välittäjäaine responsible for contraction of facial expression muscles is asetyylikoliini(ACh).

This is dependent on a protein complex called SNARE (Soluble N-ethylmaleimide-sensitive factor Attachment protein REceptor).

The complex is composed of a triad of proteins including SNAP-25 and Syntaxin at the presynaptinen kalvo, ja VAMP rakkula kalvo.

Kun nämä kolme muotoa kootaan kunnolla, ne luovat tallin “molekyylinen vetoketju” that pulls the vesicles containing acetylcholine towards the presynaptic membrane, where they fuse and release neurotransmitter into synapsin halkeama aiheuttaa lihasten supistumista.

2.SNAP-8:n ryppyjä ehkäisevä mekanismi

Anti-wrinkle Mechanism of SNAP-8 The anti-wrinkle activity of SNAP-8 is also based on its competition with the SNARE complex2.

Tarkemmin, prosessi on seuraava:

(1).Kilpaileva esto

SNAP-8:n aminohapposekvenssi on muotoiltu sen mukaan N-pääte SNAP-25-proteiinin alueella.

Joten kun SNAP-8 joutuu ihoon ja joutuu kosketuksiin terminaalisten hermopäätteiden kanssa, se voi “jäljitellä” itsensä osana SNAP-25-proteiinia, and in competition take up the space that would usually be claimed by SNAP-25 in the SNARE complex.

This prevents the complete assembly of the SNARE complex with its partner proteins such as Syntaxin and VAMP3.

(2).Neurotransmitterin vapautumisen esto

The conformational instability of the SNARE complex triggered by SNAP-8 binding results in a poor efficiency of vesicle fusion with the presynaptic membrane, niin että asetyylikoliinia vapautuu radikaalisti alentuneella tasolla.

Hermovälit ovat heikentyneet, which means less contraction signals are sent to facial muscles and thus muscle relaxation occurs.

This relaxing of the muscle leads toward a depth and length in expression lines (varis jalat, otsa, glabellar), joita voidaan välttää uusien ryppyjen estämiseksi.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet sen 1.5 mM SNAP-8 voi estää 43% glutamaatin vapautumisesta, and it can decrease the depth of wrinkles caused by wrinkle-inducing agents by an estimated 30–62% in clinical trials4.

(3).Synergiavahvistus

In vitro evaluations reveal that SNAP-8 and Leuphasyl work independently but collaboratively on synergism.

He jakoivat estäviä vaikutuksia 38% ja 7%, vastaavasti, asiaankuuluvissa estomäärityksissä.

Kun testataan samanaikaisesti ekvimolaarisilla annoksilla (0.75 mM), maksimaalinen esto oli 47%2.

3.Kokeellinen ja kliininen tutkimusnäyttö

Tutkimus Lipotec S.A.U. SNAP-8:n valmistaja, ovat julkaisseet tutkimuksia todistaakseen sen toimivuudesta.

In vitro -kokeet osoittavat, että SNAP-8 voisi osittain estää SNARE-kompleksin muodostumisen ja stabiloida asetyylikoliinin vapautumisen.

In vivo kliiniset tutkimukset, the evaluation by techniques such as silicone replica analysis after application of formulations with SNAP-8 for a time period resulted in a significant reduction in the depth of wrinkles (maksimi 63.13% kirjattiin yhdessä tutkimuksessa).

Nämä tulokset edustavat ensimmäistä suoraa kaupallista näyttöä SNAP-85:n ryppyjä ehkäisevästä vaikutuksesta.

4.Mekaaninen vertailu botuliinitoksiinin tyypin A kanssa

SNAP-8:n toimintamekanismi on hyvin samanlainen kuin tyypin A botuliinitoksiinin (BoNT/A).

Molemmille on yhteistä, että ne toimivat SNARE-kompleksissa.

Mutta perusero on edelleen toiminnassa ja turvallisuudessa.

BoNT/A on a proteaasi joka aiheuttaa SNAP-25-proteiinin peruuttamattoman pilkkoutumisen ja eliminoi siten SNARE-kompleksin toiminnan kokonaan.

SNAP-8 taas tekee työnsä kilpailemalla, johtaa estoon eksosytoosi joka on sekä palautuva että lievempi.

BoNT/A on ruiskeena käytettävä lääke, johon liittyy riskejä, kuten hermohalvaus ja kasvojen jäykkyys, josta oikean lääkärin tulee olla vastuussa.

SNAP-8, kuitenkin, Sitä käytetään paikallisesti, ja se vaikuttaa vain orvasketeen ja dermiin sen sijaan, että sitä annettaisiin injektiona,ja siksi niihin ei liity riskejä, lisäksi kätevämpi.

Tämä tekee siitä erittäin kätevän ja turvallisemman vaihtoehdon.

5.Päätelmät ja näkymät

Lopuksi, nousevana vaikuttavana aineena kosmetiikkateollisuudessa, SNAP-8:lla on hyvä ryppyjä ehkäisevä aktiivisuus, koska se vaikuttaa vapautuessa (kemo/eksosytoosi) välittäjäaine asetyylikoliinista, wherein it has been verified to reduce the formation of SNARE complex competitively with SNAP-25 thereby blocking glutamate release and reducing muscle contraction.

Tämä konsepti on samanlainen kuin botuliinitoksiini, mutta tarjoaa ei-invasiivisen lähestymistavan.

Tällaisten peptidien ihon läpäisevyyttä ja tehokkuutta uskotaan edelleen tehostavan nanokapseloinnin kaltaisten teknologioiden avulla..