SNAP-8 (Acetil octapéptido-1/acetil octapéptido-3) es un péptido sintético que contiene una secuencia de 8 aminoácidos que imita la proteína SNAP-25.
Es una forma extendida de Acetil hexapéptido-8 (Argirelina®)simplemente alargado con dos aminoácidos adicionales – Alanina y ácido aspártico para mejorar la estabilidad y el efecto antiarrugas1..
Su diseño sigue el modelo de la estructura N-terminal de los asociados al sinaptosoma. proteína-25 (SNAP-25), funcionando imitando esta estructura y compitiendo por su posición dentro del complejo trampa.
Como la toxina botulínica tipo A (bótox), SNAP-8 reduce las contracciones musculares involuntarias de forma atenuada, y se utiliza para prevenir el desarrollo de líneas finas y arrugas..
Secuencia
Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-Ala-Asp-NH2
Número CAS
868844-74-0
Fórmula molecular
C₄₁H₇₀N₁₆O₁₆S
Peso molecular
1075.16
Investigación relacionada con SNAP-8
1.Antecedentes fisiológicos: Base molecular de la contracción neuromuscular
En condiciones fisiológicas normales., el neurotransmisor responsable de la contracción de los músculos de la expresión facial es acetilcolina(ACh).
Esto depende de un complejo proteico llamado SNARE. (Receptor de proteína de unión del factor sensible a N-etilmaleimida soluble).
El complejo está compuesto por una tríada de proteínas que incluyen SNAP-25 y Syntaxin en el membrana presináptica, y VAMP en el vesícula membrana.
Cuando estas tres formas se ensamblan correctamente, ellos crean un establo “cremallera molecular” que atrae las vesículas que contienen acetilcolina hacia la membrana presináptica, donde se fusionan y liberan neurotransmisores en hendidura de sinapsis para causar contracción muscular.
2.Mecanismo antiarrugas de SNAP-8
Mecanismo antiarrugas de SNAP-8 La actividad antiarrugas de SNAP-8 también se basa en su competencia con el complejo SNARE2.
Más específicamente, el proceso es el siguiente:
(1).Inhibición competitiva
La secuencia de aminoácidos de SNAP-8 sigue el modelo de la terminal N región de la proteína SNAP-25.
Entonces, cuando SNAP-8 entra en la piel y entra en contacto con las terminaciones nerviosas terminales, puede “imitar” sí mismo como una sección de la proteína SNAP-25, y en competencia ocupar el espacio que normalmente ocuparía SNAP-25 en el complejo SNARE.
Esto impide el ensamblaje completo del complejo SNARE con sus proteínas asociadas como Syntaxin y VAMP3..
(2).Bloqueo de la liberación de neurotransmisores
La inestabilidad conformacional del complejo SNARE desencadenada por la unión de SNAP-8 da como resultado una pobre eficiencia de la fusión de vesículas con la membrana presináptica., para que la acetilcolina se libere en niveles radicalmente reducidos.
Las transmisiones nerviosas están debilitadas., lo que significa que se envían menos señales de contracción a los músculos faciales y, por lo tanto, se produce la relajación muscular..
Esta relajación del músculo conduce a una profundidad y longitud de las líneas de expresión. (patas de gallo, frente, glabelar), que se puede evitar para prevenir nuevas arrugas.
Los estudios in vitro han demostrado que 1.5 mM SNAP-8 puede inhibir 43% de liberación de glutamato, y puede disminuir la profundidad de las arrugas causadas por agentes inductores de arrugas en aproximadamente un 30% a un 62% en ensayos clínicos4.
(3).Amplificación de sinergia
Las evaluaciones in vitro revelan que SNAP-8 y Leuphasyl funcionan de forma independiente pero colaborativa en sinergismo..
Compartían actividades inhibidoras de 38% y 7%, respectivamente, en ensayos de inhibición relevantes.
Cuando se prueba simultáneamente en dosis equimolares (0.75 milímetro), la inhibición máxima fue 47%2.
3.Evidencia de investigación clínica y experimental
Investigación Lipotec S.A.U. el fabricante de SNAP-8, han publicado estudios que aportan evidencia de su desempeño.
Los experimentos in vitro demuestran que SNAP-8 podría inhibir parcialmente la formación del complejo SNARE y estabilizar la liberación de acetilcolina..
En estudios clínicos in vivo., La evaluación mediante técnicas como el análisis de réplicas de silicona después de la aplicación de formulaciones con SNAP-8 durante un período de tiempo dio como resultado una reducción significativa en la profundidad de las arrugas. (un máximo 63.13% fue registrado en un estudio).
Estos resultados representan la primera evidencia comercial directa de la actividad antiarrugas de SNAP-85..
4.Comparación mecanística con la toxina botulínica tipo A
El mecanismo de acción de SNAP-8 es muy similar al de la Toxina Botulínica Tipo A (BoNT/A).
Ambos tienen en común que actúan sobre el complejo SNARE..
Pero la diferencia básica sigue siendo la acción y la seguridad..
BoNT/A es un proteasa que provoca la escisión irreversible de la proteína SNAP-25 y, por tanto, elimina totalmente la actividad del complejo SNARE.
Mientras que SNAP-8 hace su trabajo compitiendo, produce la inhibición de exocitosis que es reversible y menos grave.
BoNT/A es un fármaco inyectable que conlleva riesgos como parálisis nerviosa y rigidez de la cara., de lo cual el médico adecuado debe ser responsable.
SNAP-8, sin embargo, Se usa tópicamente y afecta solo a la epidermis y la dermis en lugar de administrarse mediante una inyección.,y por lo tanto no implican riesgos asociados, además más conveniente.
Esto la convierte en una alternativa muy cómoda y segura..
5.Conclusión y perspectivas
En conclusión, como ingrediente activo emergente en la industria cosmética, SNAP-8 muestra una buena actividad antiarrugas al actuar tras su liberación (quimio/exocitosis) del neurotransmisor acetilcolina, en el que se ha verificado que reduce la formación del complejo SNARE de manera competitiva con SNAP-25, bloqueando así la liberación de glutamato y reduciendo la contracción muscular..
Este concepto es similar a la toxina botulínica pero proporciona un enfoque no invasivo..
Se cree que la permeación de la piel y la eficacia de dichos péptidos se mejoran aún más mediante tecnologías como la nanoencapsulación6..
COA
HPLC
EM
