SNAP-8 (乙酰八肽-1/乙酰八肽-3) 是一种合成肽，含有 8 个氨基酸序列，模拟蛋白质 SNAP-25.
它是一种扩展形式 乙酰六肽-8 (六胜肽®)只是用两个额外的氨基酸延长了 – 丙氨酸和天冬氨酸可提高稳定性和抗皱效果1.
其设计模仿了突触体相关的 N 端结构 蛋白质25 (SNAP-25), 通过模仿这种结构并竞争其在系统中的位置来发挥作用 圈套复合体.
如A型肉毒杆菌毒素 (肉毒杆菌), SNAP-8 以减弱的方式减少不自主的肌肉收缩, 用于预防细纹和皱纹的产生.
顺序
Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-Ala-Asp-NH2
CAS 号
868844-74-0
分子式
C₄₁H₇₀N₁₆O₁₆S
分子量
1075.16
SNAP-8 相关研究
1.生理背景: 神经肌肉收缩的分子基础
正常生理条件下, 这 神经递质 负责面部表情肌肉收缩的是 乙酰胆碱(乙酰胆碱).
这取决于一种称为 SNARE 的蛋白质复合物 (可溶性N-乙基马来酰亚胺敏感因子附着蛋白受体).
该复合物由三联蛋白组成，包括 SNAP-25 和 Syntaxin 突触前膜, 和 VAMP 上 囊泡 膜.
当这三种形式正确组合时, 他们创造了一个稳定的 “分子拉链” 将含有乙酰胆碱的囊泡拉向突触前膜, 它们在那里融合并释放神经递质 突触间隙 引起肌肉收缩.
2.SNAP-8的抗皱机制
SNAP-8 的抗皱机制 SNAP-8 的抗皱活性也是基于其与 SNARE 复合物的竞争2.
更具体地说, 流程如下:
(1).竞争性抑制
SNAP-8 的氨基酸序列按照 N端 SNAP-25 蛋白区域.
因此，当 SNAP-8 进入皮肤并与终末神经末梢接触时，它可以 “模仿” 本身作为 SNAP-25 蛋白的一部分, 并在竞争中占据 SNARE 综合体中 SNAP-25 通常占据的空间.
这会阻止 SNARE 复合体与其伙伴蛋白（例如 Syntaxin 和 VAMP3）完全组装.
(2).阻断神经递质释放
SNAP-8 结合引发的 SNARE 复合物构象不稳定性导致囊泡与突触前膜融合的效率较低, 使乙酰胆碱的释放水平大大降低.
神经传递减弱, 这意味着发送到面部肌肉的收缩信号减少，从而发生肌肉松弛.
这种肌肉的放松会导致表情纹的深度和长度 (鱼尾纹, 前额, 眉间), 可以避免这些，以防止新皱纹的产生.
体外研究表明 1.5 mM SNAP-8 可以抑制 43% 谷氨酸释放量, 在临床试验中，它可以将皱纹诱导剂引起的皱纹深度减少约 30-62%4.
(3).协同放大
体外评估表明 SNAP-8 和 Leuphasyl 独立发挥作用，但具有协同作用.
他们共享抑制活性 38% 和 7%, 分别, 在相关的抑制试验中.
当以等摩尔剂量同时测试时 (0.75 毫米), 最大抑制为 47%2.
3.实验和临床研究证据
研究 Lipotec S.A.U. SNAP-8的制造商, 已发表研究以提供其性能的证据.
体外实验表明SNAP-8可以部分抑制SNARE复合物的形成并稳定乙酰胆碱的释放.
体内临床研究, 使用含有 SNAP-8 的配方一段时间后，通过硅胶复制品分析等技术进行评估，导致皱纹深度显着减少 (最大 63.13% 一项研究记录了).
这些结果代表了 SNAP-85 抗皱活性的第一个直接商业证据.
4.与A型肉毒杆菌毒素的机理比较
SNAP-8的作用机制与A型肉毒杆菌毒素非常相似 (肉毒毒素/A).
两者的共同点是作用于 SNARE 复合体.
但基本的区别仍然在于行动和安全性.
BoNT/A 是 蛋白酶 导致 SNAP-25 蛋白不可逆裂解，从而完全消除 SNARE 复合物的活性.
而 SNAP-8 通过竞争来发挥作用, 结果抑制 胞吐作用 这是可逆的并且不太严重.
BoNT/A 是一种注射药物，具有神经麻痹和面部僵硬等风险, 合适的医生应该对此负责.
SNAP-8, 然而, 局部使用，仅影响表皮和真皮，而不是通过注射给药,因此不涉及相关风险, 而且更方便.
这使其成为一种非常方便且安全的替代方案.
5.结论与展望
综上所述, 作为化妆品行业新兴的活性成分, SNAP-8 通过释放作用表现出良好的抗皱活性 (化学/胞吐作用) 神经递质乙酰胆碱, 其中已被证实可与 SNAP-25 竞争性地减少 SNARE 复合物的形成，从而阻止谷氨酸释放并减少肌肉收缩.
这个概念类似于肉毒杆菌毒素，但提供了一种非侵入性方法.
人们认为纳米封装等技术可进一步增强此类肽的皮肤渗透性和功效6.
COA
高效液相色谱法
多发性硬化症
